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戊巴比妥.ppt
戊巴比妥 —简介: 戊巴比妥,精神类药物,对中枢神经系统有抑制作用,因剂量不同而表现为镇静、催眠、抗惊厥等不同作用,其作用机制与苯巴比妥相似,注射一定量可致死,因此被用来作为注射死刑的药物。 物理性质: 常用其钠盐,为白色、结晶性的颗粒或白色粉末。无臭,味微苦,有引湿性,极易溶于水,在乙醇中易容,在乙醚中几乎不溶。水溶液呈碱性,久置易分解,加热分解更快。 (二)水解反应 1.巴比妥药的水解 具有酰亚胺结构与碱共沸产生氨气。 R1 CO-NH R1 C C O +NaOH CHCOONa R2 CO-NH R2 +2NH3+2Na2CO3 2.其钠盐的水解 R1 CO-NH R1 COONa C C-ONa H2O C H2O R2 CO-N R2 CONHCONH2 CHCONHCONH2 (三). 与重金属反应 (1)与Ag+的反应 (2)与Cu2+的反应 (3)与Co2+的反应 这一反应的现象与铜盐反应的现象相似,均生成紫堇色配位化合物。本反应要求在无水的条件下进行,所用试剂均应不含水分,以使反应灵敏,而且形成的有色产物也比较稳定,常用无水乙醇或甲醇;钴盐为醋酸钴、硝酸钴或氧化钴;碱以有机碱为好,一般采用异丙胺。 (4) 与Hg2+的反应 (四)紫外吸收光谱特征 主要特点:随着电离级数的不同,巴比妥类药物的紫外光谱会发生显著的变化。也就是说,溶液pH值的不同以及取代基的不同会对紫外光谱产生影响。 在酸性溶液中,5,5-二取代和1,5,5三取代巴比妥类药物不电离,无明显的紫外吸收峰;在pH10的碱性溶液中,发生一级电离,形成共轭体系结构,在240nm处出现最大吸收峰;在pH13的强碱性溶液中,5,5-二取代巴比妥类药物发生二级电离,引起共轭体系延长,导致吸收峰向红移至255nm;1,5,5-三取代巴比妥类药物,因1位取代基的存在,故不发生二级电离,最大吸收峰仍位于240nm。 含量测定 银量法 溴量法 巴比妥类药物的含 酸碱滴定法 量测定方法 紫外分光光度 (1) 银量法 基于巴比妥类药物在合适的碱性溶液中,可与银离子定量成盐,可采用银量法测定本类药物及其制剂的含量。如苯巴比妥及其钠盐、异戊巴比妥及其钠盐以及它们的制剂,中国药典均采用银量法测定其含量。 优点:操作简便,专属性较强。 缺点:受温度影响较大;滴定终点以溶液出现浑浊为终点指示难以观察。 (2) 溴量法 凡在5位取代基含有不饱和键的巴比妥类药物,其不饱和键能与溴定量地发生加成反应,故可采用溴量法测定其含量。中国药典收载的司可巴比妥钠采用本法测定。其测定原理可用下列反应式表示: (3)酸碱滴定法(酸量法) 巴比妥类药物呈弱酸性,可作为一元酸以标准碱液直接滴定,或在非水溶液中用强碱溶液直接滴定。常用的方法如下: 在水-乙醇混合溶剂中滴定 在胶束水溶液中滴定 非水溶液滴定法 作用: 口服易吸收。脂/水分配系数39,迅速分布全身各组织与体液中。易通过胎盘屏障和血脑屏障。主要在肝脏代谢失去活性,并从肾脏排泄,只有约1%左右从唾液,粪和胆汁中排除,蓄积作用较小 ,且本品为非吸入性麻醉药,作用机理为抑制脑干网状结构上行激活系统所致,无镇痛作用。 戊巴比妥对呼吸和循环有显著的抑制作用。苏醒期长,一般需6到8小时才能完全恢复。 不良反应与苯巴比妥相似但较轻。超剂量可致急性中毒。肝、肾功能不良患者酌情慎用禁用。 戊巴比妥 - 应用: 麻醉、解毒作用 戊巴比妥钠盐 用于镇静、催眠、麻醉前给药及抗惊厥。可用于解除士的宁、可卡因等药物或破伤风、子痫所引起的痉挛。 用法与用量:静注,一次量,10~20mg/Kg体重。 注射死刑用药 注射死刑:先给速效巴比妥类药物,可使人先处于镇静和深睡眠状态,否则,直接用肌松药的话死刑犯会感到窒息难受,同时也不人道,加用钾类药物,是使心脏加快停搏,让犯人在数十秒内就得到解脱直至死亡。这里用的巴比妥类药物,是硫贲妥钠或戊巴比妥钠类等药物。 * *
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