_四环素类及氯霉素类抗生素详解.pptVIP

广谱抗生素 抗菌谱：G+，G-球菌和杆菌，支原体， 衣原体，立克次体，螺旋体 应用现状： 四环素类：不良反应多，易耐药——少用 氯霉素类：造血系统毒性 ——慎用 临床应用 首选： 立克次体感染---恙虫病，斑疹伤寒； 衣原体感染—鹦鹉热、沙眼、性病性淋巴肉芽肿。 支原体感染—支原体肺炎（或大环内酯类） 螺旋体感染—回归热（或青霉素G） 临床应用 次选：痢疾杆菌、百日咳杆菌、肺炎杆菌性尿道、呼吸道和胆道感染 用于耐青霉素金葡菌或对青霉素过敏的葡萄球菌感染 肠内阿米巴病有效，对肠外阿米巴病无效 不良反应 胃肠道反应：服药时多饮水 二重感染：※※※※※ 定义：长期应用广谱抗菌药，使敏感菌受到抑制，而不敏感菌乘机在体内生长繁殖，造成新的感染。又称菌群交替症。 表现：1）念珠菌性口腔炎——抗真菌药； 2）伪膜性肠炎——万古霉素或甲硝唑；（难辨梭状菌感染） 不良反应 3、影响骨骼及牙的生长发育 “四环素牙”以及骨发育不良 林可霉素类 药物：林可霉素（洁霉素）， 克林霉素（氯洁霉素） 克林霉素是林可霉素的半合成衍生物，且口服吸收好，抗菌活性比林可霉素强4-8倍，毒性小，故临床较常用。 林可霉素类 【抗菌谱】与红霉素相似，稍窄。 对G+菌（包括耐酶金葡菌）和厌O2菌作用强。 特点：穿透力强，骨组织中浓度高 【临床应用】一般不首选 1.G+敏感菌感染。（主要用于β-内酰胺类抗生素无效或过敏的金黄色葡萄球菌感染。） 常作为金黄色葡萄球菌所致的急、慢性骨髓炎及关节感染的首选药； 2.各种厌氧菌引起的口腔、腹腔及妇科感染 【不良反应】 1.胃肠道反应 2.长期用药： 二重感染和伪膜性肠炎（难辨梭状芽孢杆菌感染） 万古霉素类 药物：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 【抗菌谱】 窄谱杀菌药，仅对G+菌有强大作用，对厌氧的难辨梭菌也有较好的抗菌作用。 【耐药性】一般不易产生 【体内过程】口服难吸收，肌注疼痛和组织坏死。 宜稀释后缓慢静滴。 【临床应用】 1.仅静脉给药用于严重G+感染，特别是MRSA和肠球菌属感染 2.口服用于治疗伪膜性肠炎。 【不良反应】毒性大 1.耳毒性 2.肾毒性 3.过敏反应（红颈综合征） 4.其他 * 四环素类及氯霉素类 药理教研室 四环素类抗生素分为天然的和半合成两大类 1. 天然四环素： 金霉素（1948年用于临床） 土霉素（1950年用于临床） 四环素（1953年用于临床） 2. 半合成四环素： 多西环素（强力霉素） 米诺环素（二甲氨四环素） 美他环素（甲烯土霉素） 第一节 四环素类 天然四环素： 抗菌谱广，可口服应用，方便。但由于细菌对四环素类耐药现象严重，对大多数常见致病菌所致感染疗效明显降低。 金霉素现仅限于外用 土霉素已基本不用 四环素用于某些感染性疾病 半合成四环素： 多西环素、米诺环素、美他环素 抗菌谱广 抗菌活性较强 耐药菌株较少 服药次数少 不良反应较轻 四环素 一、体内过程 1. 口服 （1）口服易吸收，但吸收不完全。 （2）影响口服吸收因素: 食物或药物中多价阳离子：Ca2+ , Mg 2+ , Al3+ , Fe2+ 与四环素类抗 生素形成络合物，排出体外，影响 吸收。如合用，服药间隔 3 小时。 2. 分布：吸收后分布比较广泛。 （1）可沉积在骨和牙组织中（可能与Ca 2+络合有关），注意不良反应发生。 （2）胆汁中浓度较高：可在肝中浓缩排入胆汁， 形成肝肠循环，胆汁药物浓度为血药浓度 10—20倍，可用于胆道感染。 3. 排泄: （1）部分以原形由尿排泄，故尿中浓度高，可治疗泌尿系统感染。