10中枢兴奋药详解.ppt

中枢性呼吸衰竭 目前主要采用人工呼吸、吸氧等综合措施； 呼吸中枢兴奋药只作为次要的辅助治疗， 小剂量、间歇、多次给药或几种药物交替使用。 临床资料表明，呼吸中枢兴奋药未能降低中枢性呼吸衰竭病人的死亡率。 中枢兴奋药 概述 中枢兴奋药是指能提高中枢神经系统功能活动的药物。 分类(根据它们的主要作用或引起效应的部位) : 1.兴奋大脑皮层 2. 兴奋延髓呼吸中枢 3.促大脑功能恢复药 应用: 用于多种原因（疾病、中毒、颅脑损伤或意外事故等）所至的中枢神经抑制状态，尤其是呼吸中枢抑制或中枢性呼吸衰竭。 过量可引起中枢过度兴奋甚至惊厥发作，现已很少应用。 第一节 大脑皮层兴奋药 咖啡因 【体内过程】 口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂和给药途径。 脂溶性高，吸收后分布于各组织，血浆蛋白结合率低，可迅速通过胎盘进入胎儿循环。 主要经肝脏转化，肾脏排泄。 【药理作用】 作用： 1.兴奋中枢神经系统 2.兴奋心肌 3.松弛平滑肌 4.利尿 咖啡因中枢作用强，而茶碱兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等作用较显著。 作用机制 主要与阻断腺苷受体、抑制磷酸二酯酶等有关。 【药理作用】 1.中枢作用 咖啡因对大脑皮层有选择性兴奋作用，增强兴奋过程。 小剂量： 正常人服用小剂量即能兴奋大脑皮层，是精神振奋、思维活跃、减轻疲劳、消除睡意、提高工作效率。 大剂量： 可直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，是呼吸加深加快，血压升高，在中枢处于抑制状态时作用更为明显。 过量： 引起中枢神经系统广泛兴奋，导致阵挛性惊厥。 【药理作用】 2. 心血管作用 较小剂量 兴奋迷走神经，引起心率减慢； 大剂量 对心脏有直接的兴奋作用，引起心率加快，心肌收缩力加强，心输出量增加。 咖啡因直接舒张血管平滑肌，使血管扩张，外周阻力下降；冠状血管扩张可改善冠脉循环。 收缩脑血管，缓解偏头痛症状。 茶碱兴奋心脏和扩张血管的作用更为明显。 【药理作用】 3. 舒张平滑肌 对支气管和胆道等平滑肌有舒张作用 以茶碱的作用最强 4. 其他作用 增加肾小球滤过率，减少肾小管对钠离子的重吸收而具有利尿作用。以茶碱的利尿作用最强。 刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。 【临床应用】 咖啡因 1.中枢抑制状态 中枢兴奋作用强，可用于对抗严重传染病或中枢抑制药中毒等所引起的昏睡、呼吸循环衰竭。 2.一般头痛 作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。 3.偏头痛 与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。 4.神经官能症 茶碱 外周作用较强，常用于哮喘和慢性阻塞性肺疾患。 也用于急性左心衰肺水肿以及胆绞痛的辅助治疗。 【不良反应】 治疗剂量不良反应少见。 过量（口服1g以上）可引起激动不安、失眠、心悸、头痛、肌肉颤抖，以及心动过速、期前收缩等心律失常。 大剂量中毒可导致惊厥。 消化性溃疡者慎用 哌甲酯（methylphenidate， 利他林） 【作用机制】 类似苯丙胺，促进脑内单胺类神经递质如NE和DA的释放， 抑制再摄取有关。 为一类精神药品 【药理作用】 小剂量：兴奋皮质和皮质下中枢，减轻疲乏感。轻度欣快感、食欲缺乏。 较大剂量：兴奋呼吸中枢 中毒剂量：惊厥。 【临床应用】 巴比妥类及其他中枢抑制药中毒；轻度抑郁状态；小儿遗尿症；儿童多动综合征。 第二节 延髓呼吸中枢兴奋药 尼可刹米（nikethamide，可拉明） 【作用机制】 治疗剂量既能直接兴奋延髓呼吸中枢，提高其对CO2的敏感性，又能刺激颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，当中枢抑制时呼吸兴奋作用更明显。 【临床应用】 用于各种原因引起的呼吸抑制。 【不良反应】 较少，过量可致呕吐、血压升高、心动过速、心律失常、肌颤和僵直。惊厥时可静脉注射安定解救。 第二节 延髓呼吸中枢兴奋药 二甲弗林（dimefline，回苏灵） 【药理作用】 直接兴奋呼吸中枢，效力大于尼可刹米。能显著改善呼吸，增加肺换气量，提高动脉血氧饱和度，降低血中CO2分压。 【临床应用】 用于各种原因引起的呼吸抑制。 【不良反应】 安全范围小，过量易引起惊厥。静脉给药需稀释后缓慢注射。孕妇禁用。 第二节 延髓呼吸中枢兴奋药 洛贝林（lobeline，山梗菜碱） 【药理作用】 无直接兴奋呼吸中枢作用，但能刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋延髓呼吸中枢。 【临床应用】 临床用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病所至的呼吸衰竭，以及一氧化碳中毒等。 【不良反应】 安全范围大，不易引起惊厥。大剂量引起心动过