13镇痛药精要.ppt

疼痛概述 分类：快痛（锐痛）和慢痛（钝痛） 疼痛：多种原因致、使患者感受痛苦的一种症状 病理生理意义： 疼痛对机体具有保护作用，但剧烈疼痛也可带给病人 极大痛苦，且常伴随情绪、心血管、呼吸等异常，甚 至休克 具有缓解疼痛作用的药物分类 镇痛药： 作用于CNS，在不明显影响意识和其它感觉的情况下，选择性 地消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引起的不愉快情绪，如恐惧、 紧张、焦虑、不安等； 其中大部分为麻醉性（成瘾性）镇痛药: 阿片受体激动药: 吗啡，哌替啶 阿片受体部分激动药:喷他佐辛 其他镇痛药（非依赖性镇痛药）：罗通定 阿片生物碱类药 从罂粟科植物未成熟果实（浆汁）中提出的生物碱。公元16世纪已被广泛用于镇痛、止咳、止泻；1806年，德国学者分离提取，并命名为吗啡。 阿片是植物罂粟未成熟果的浆汁，阿片中至少含有25种生物碱，而吗啡含量最高，可达10%-20%左右，是主要镇痛成分。 [药理作用] 1.中枢神经系统 （1）镇痛、镇静、欣快 强大，对各种疼痛有效，钝痛效果最好，神经性疼痛效差镇静,与全身麻醉药镇痛不同，即在镇痛的同时，意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响。安定情绪，提高对疼痛耐受力，致欣快。 （2）抑制呼吸 持久，治疗剂量即可产生，激动延髓呼吸中枢阿片受体，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，抑制脑桥呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低。 （3）镇咳 抑制咳嗽中枢，强大，易成瘾，不用于临床。 （4）其他作用 ①催吐 激动延脑催吐化学感受器（CTZ），可被纳络酮对抗。 ②缩瞳 中毒时针尖样瞳孔，激动支配瞳孔的副交感神经。 ③影响体温 改变体温调定点，体温略有降低，长期大量应用，体温反而升高。 ④影响内分泌 抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素和促肾上腺皮质激素释放激素，降低ACTH、LH、FSH的浓度。 （2）使胆道括平滑肌和括约肌收缩：用于胆绞 痛（必须合用 阿托品） （3）大剂量兴奋支气管平滑肌（促组胺释放所 致），诱发/加重哮喘，支气管哮喘禁用。 （4）兴奋膀胱外括约肌 ，导致排尿困难。 （5）降低子宫对催产素敏感性，↓子宫张力， 延长产程。 3.心血管系统 不影响心率及心律 扩张血管，引起直立性低血压（释放组胺、激动孤束核阿片受体使中枢交感张力降低） 对心肌缺血性损伤的保护作用，模拟缺血性预适应（IPC）保护心肌，减小梗死灶，减少心肌细胞死亡 升高颅内压： 抑制呼吸，使体内CO2蓄积，引起脑血管扩张和阻力降低，导致脑血流增加和颅内压增高。 扩张皮肤血管与促组胺释放有关。 4.免疫系统 吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制作 用。这一作用在停药戒断症状期最为明显， 长期给药对免疫的抑制可出现耐受现象。 其机理与激动μ受体有关，抑制T细胞增 殖，抑制巨噬细胞吞噬功能和NO释放。 [作用机理] 激动中枢阿片受体。摸拟内源性阿片样物质作用启动“抗痛系统”而发挥镇痛效应。 [临床应用] 1．镇痛 各种剧痛 ＊急性锐痛：严重创伤，烧伤，手术， 首选 ＊晚期癌症（长期应用） ＊胆、肾绞痛，须与解痉药阿托品合用 ＊血压正常的心梗引起的心绞痛（缓解疼痛，减轻 焦虑，扩血管，减轻心脏负担 2.止泻 可用于功能性腹泻，急、慢性消耗性腹泻 阿片酊及复方樟脑酊常用，细菌感染时应同服抗菌药 [临床应用] 3．心源性哮喘 （首选） 由于左心衰突发性急性肺水肿而引起呼吸困难， 综合治疗包括：强心苷、氨茶碱、利尿及吸氧 外，静注吗啡可产生良好效果。 (1)扩张外周血管,减低外周阻力，减轻心脏前、后负 荷，消除肺水肿 (2)降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性 呼吸兴奋，缓解急促浅表的呼吸 (3)中枢镇静作用利于消除紧张焦虑情绪。 （休克、昏迷、严重肺部疾患、痰液过多者禁用） 美沙酮 镇痛作用强度与吗啡相当,镇痛作用时间也与吗啡相同. 优点: 1. 口服与注射给药同样有效; 2. 成瘾性比吗啡发生慢,且戒断症状较吗啡轻, 并且容易治疗. 戒断症状在停药后24～48小时出现,第3天达峰, 6～7周后消失. 可用于各种剧痛及吗啡、海洛因成瘾的脱毒治疗。 因此,美沙酮在我国已作为戒除毒瘾的替代品. 芬太尼 1.镇痛作用是吗啡的100倍，用于各种锐