15-抗高血压药精要.ppt

抗高血压药 高血压病是最常见的心血管疾病，是严重危害人类健康的主要疾病之一。 是冠心病、脑卒中、心肾功能衰竭的主要病因。 世界卫生组织于1978年建议，成年人在收缩压140mmHg（18.6kPa）或以上。舒张压为在90 mmHg（12.0kPa）或以上者为高血压。 根据舒张压高度和脑、心、肾等重要器官损害的程度，可分为轻、中、重度或一、二、三度高血压病。 目的与要求 1．掌握高血压药的分类。2．掌握利尿药、β受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂和AT1受体阻断药的降压作用和应用。3．熟悉可乐定、哌唑嗪和硝普钠的药理作用、应用和不良反应。 4．熟悉抗高血压药的合理应用。 重点、难点 ????1．常用抗高血压药，如利尿药、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药及血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药、β受体阻断药、钙拮抗剂的降压作用特点、作用机理及临床用途。????2．抗高血压药物的合理应用。 血 压 血压是指血管内的血液对血管壁的侧压。多以毫米汞柱为单位。现多以帕为单位。血压可分为：动脉压、毛细血管压和静脉压。 血压一般为动脉压，它能促使血液克服阻力，向前流动。 ---如动脉血压过低（低血压）则不能维持血液有效循环，以供应各器官组织的需要。 ---血压过高（高血压）则增加心脏和血管的负荷，心脏必须加强收缩才能完成射血任务，严重时可引起心室扩大，心输出量减少，使循环功能发生障碍；血压过高还可导致血管破裂，严重时要影响生命。 一、常用抗高血压药 中枢降压药 神经节阻滞剂 肾上腺素能神经阻滞剂 ?血管舒张剂 肾上腺素受体阻断药 作用于离子通道的降压药 肾素―血管紧张素系统（RAS）的降压药 利尿降压药 常用抗高血压药 一 .利尿药（氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide ） 1.特点：临床抗高血压的一线药，可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。 2.降压机制：用药初期机制：通过排钠排水，使细胞外液和血容量减少而降压；长期用药机制：钠量减少，钠—钙交换，使胞内钙含量减少 ①血管平滑肌舒张而降压；②血管平滑肌对收缩血管物质的反应性降低；③可诱导动脉壁产生扩张血管物质，如激肽、前列腺素等。 二 血管紧张素Ⅰ转换酶抑制药 代表药：卡托普利 Captopril 依那普利Enalapril等 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）在心血管系统中是重要调节因素，亦参与了高血压的发病机制。 ACEI通过对RAAS中的血管紧张素Ⅰ转化酶抑制，减少Ⅱ的形成，从而发挥心血管系统疾病的治疗作用，可降低病死率，提高生活质量。 1.抑制循环中的RAAS活性，减少ATⅡ的形成，改善血流动力学。即为用药初期的降压机制。 2.抑制心血管局部组织RAAS的活性，减少局部组织的ATⅡ的形成，降低交感神经对心血管系统的作用，从而产生降压和改善心功能作用。此与药物的长期降压疗效有关。 3.减少缓激肽的降解 增加血管内皮超级化因子(endothelium-derived hyperpolarizing factor,EDRF )及NO释放和前列腺素的合成，产生强有力的血管扩张和抗血小板聚集作用。 应用及特点 1.适用于各型高血压，降压时不伴有心率加快。是临床抗高血压一线药。 2.长期应用，不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍。 3.防止和逆转高血压患者的血管壁增厚和心肌增生肥大，对心脏产生保护作用。并能改善高血压患者的生活质量和降低死亡率。 不良反应 发生率较低，主要有： 1.低血压 见于开始剂量过大； 2.刺激性干咳 常见于用药后1 周，与激肽在肺部积聚有关。 3.高血钾 可见于伴有肾功能不全或服用保钾利尿药者。 4.对胎儿发育有影响，妊娠禁忌用药。 5.其他 有血管神经性水肿，低血锌以及而引起的皮疹、味觉及嗅觉缺损，补充锌可望克服。偶见中性白细胞减少。 血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药 血管紧张素Ⅱ受体有两种亚型即AT1和AT2。AT1受体主要分布于血管平滑肌、心肌组织，也存在于脑、肾及肾上腺皮质球状带细胞，其对心血管功能的稳定有调节作用。 AT2受体位于肾上腺髓质，与心血管稳定性的调节无关。 代表药有：氯沙坦（losartan）、缬沙坦（Valsartan）等。 AT1阻断药的特点： 1.选择性阻断AT1受体，作用强效，其代谢产物亦有较强的阻断作用，抑制血管收缩，降低外周阻力，使血压下降，并能逆转肥大的心肌细胞。 2.口服易吸收，其体内代谢产物维持时间长，治疗高血压50mg/日，q.d。本药不适用于左心室收缩功能不全及进行性肾损害的患者。 3.不引起咳嗽及血管神经性水肿，其他不