杀虫剂农药未来展望.docVIP

杀虫剂农药的未来展望 现有杀虫剂主要有有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯及其它（主要含杂环）四大类，它们占了全部杀虫剂市场的80%以上，尤其是前两者更是高达1/3。预计未来，有机磷类杀虫剂将下降，拟除虫菊酯类杀虫剂将稍有增长。有机磷在经历了半个世纪的开发之后，新的活性结构已难以发现，此外高毒也是影响其开发的原因。但带有三元不对称结构和杂环结构的新品种近来受到重视，它们的优点是与传统有机磷无交互抗性；另一类活跃品种是土壤杀虫剂，因为即使急性毒性高，也不妨碍土壤用药，但不宜残留过高；对氨基甲酸酯类杀虫剂的研究近来主要集中在低毒衍生物上，即“前体农药”的开发上，通过向结构中引入硫原子，推出了一系列高效低毒品种。如由克百威开发了丁硫克百威、丙硫克百威、呋线威，由灭多威开发了硫双灭多威、磷硫灭多威、磷亚威、棉铃威。与母体化合物相比，新的低毒化衍生物毒性下降20～50倍，杀虫活性影响不大，杀虫谱发生变化，选择性提高，作物药害减轻，持效期延长。将类保幼激素的结构引入到氨基甲酸酯杀虫剂中是这类杀虫剂的一大突破，得到的结构兼具氨基甲酸酯和类保幼激素的特点。瑞士公司推出的双氧威对多种害虫表现出活性，对蜜蜂和有益生物无害。在双氧威末端的3位上引入氯原子或氟原子对蚊子幼虫防效优于双氧威；拟除虫菊酯1970年代投放市场时因高效杀虫而引起轰动，之后在其结构中导入氟原子，既增强了效力，又解决了虫螨兼治的问题，但害虫易产生抗药性问题依然因扰着这类杀虫剂的发展。自1980年以来，人们又试图将吡啶基引入该类杀虫剂以取代拟除虫菊酯醇组分中的一个苯环，目前已成功推出商品化产品，如道化学公司开发的吡氯菊酯被认为是一个很有前途的杀虫剂，在总体活性上优于氯氰菊酯。目前，拟除虫菊酯杀虫剂的开发具有以下特点：（1）加入氟原子，提高生物活性；（2）开发土壤用药品种；（3）开发具杀螨活性的药剂；（4）光学异构体拆分与立体专一或立体有择合成高活性异构体；（5）通过结构发行得到鱼毒性低的醚类似物和烃类似物。除三大类杀虫剂外，新类型杀虫剂也在发挥着越来越重要的作用，新类型有吡啶类、吡咯类、嘧啶类、吡唑类、恶唑类、三唑类、酰肼类、烟碱类等杂环化合物，它们结构各异，作用机理、杀虫谱也不尽相同，提供了更多的用药选择。值得一提的是，进入1990年代，烟碱成为又一个研究热点。如同1970年代的菊酯一样，对烟碱的研究不仅引起各方关注，农药公司也纷纷加盟研究，而且成绩斐然，一类杀虫机理新、广谱、高效、低毒且对害虫有选择性的新烟碱类杀虫剂脱颖而出。此类杀虫剂作用于昆虫的烟酸乙酰胆碱受体。它们的出现犹如一股春风，带给杀虫剂领域无限生机，被认为是某些有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯和有机氯杀虫剂的合适替代品。目前，此类杀虫剂开发最为成功且已商品化的当属日本特殊药业和拜耳农化联合开发的吡虫啉和日本曹达开发的吡虫清，两品种投入市场后好评如云，迅速占领了杀虫剂市场；最新品种是MT1－446和CGA293343，它们均是1998年布莱顿植保大会推出的。这次大会共推出4个杀虫剂新品种，新烟碱类即占了2个，其开发热度由此可窥一斑。MT1－446由日本三井公司开发，CGA293343由瑞士诺华公司开发，两者在结构上有了更大改进，前者结构中的芳杂环由四氢呋喃环取代，后者属硫代烟碱，是第二代新烟碱的第一个代表品种。 第 1 页 共 3 页