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小檗碱的临床新用途及其作用机制研究进展 　　摘 要 小檗碱又称黄连素，是传统中药黄连的有效成分，是一种可治疗由各种原因引起的腹泻的传统良药。近年研究发现，小檗碱还有许多新的临床用途，如对糖尿病、高脂血症等代谢性疾病治疗有确切的疗效；还具有抗炎、抗肿瘤和免疫调节等作用，可用于肿瘤和炎症性肠病的辅助治疗。本文就小檗碱的临床新用途及其可能的作用机制作一系统综述。 中国论文网 /6/view-7254866.htm 　　关键词 小檗碱 代谢综合征 肿瘤 溃疡性结肠炎 　　中图分类号：R975.3 文献标识码：A 文章编号：1006-1533（2016）03-0026-05 　　The novel applications and pharmological advances of berberine 　　CHEN Jian*， LIU Jie 　　（Department of Gastroenterology， Huashan Hospital， Fudan University， Shanghai 200040， China） 　　ABSTRACT Berberine， a major component of the traditional Chinese herb Coptis chinensis， which has been originally used to treat bacterial diarrhea， has been recently demonstrated to be effective in ameliarating the metabolic syndrome， especially in lowering body weight， improving hyperglycemia and hyperlipidemia. In addition， berberine can also alleviate the gut inflammation in ulcerative colitis and inhibit the growth of polypus and malignant tumors. Here we make a systemic review on the novel clinical indications and the pharmological mechanisms for berberine. 　　KEY WORDS berberine； metabolic syndrome； tumor； ulcerative colitis 　　小檗碱（berberine）又称黄连素，是传统中药黄连的有效成分，是一种可治疗由各种原因引起的腹泻的传统良药。此外，近年来的研究发现，小檗碱还有许多新的临床用途，如治疗糖尿病、高脂血症等代谢性疾病的疗效确切[1-2]；还具有抗炎、抗肿瘤和免疫调节等作用[3-4]，可用于肿瘤和炎症性肠病的辅助治疗[5]。本文就小檗碱的临床新用途及其可能的作用机制作一系统综述。 　　1 小檗碱与代谢性疾病 　　代谢综合征是一组以存在中心性肥胖、高血压、高血糖、高血脂和胰岛素抵抗（高胰岛素血症）为特征的临床综合征，在我国越来越常见。据权威统计，我国18岁以上人群的代谢综合征患病率已达6.6%，其中男、女性患病率分别为6.8%和6.4%，总患病人数超过6 000万人。在患有代谢综合征的人群中，有糖代谢异常的约占45%，有血脂水平异常的约占80%，有血压升高的约占90%。虽然代谢综合征及其每一组分的发病机制均甚复杂，但是许多研究都发现中心性肥胖和胰岛素抵抗是代谢综合征发病的基本因素。 　　2型糖尿病是由遗传和环境因素共同作用导致产生的一种代谢性疾病，其患病率呈逐年升高的趋势。我国2010年糖尿病流行病学调查显示，我国成年人群的糖尿病患病率约为11.6%，前糖尿病患病率约为50.1%。小檗碱原被用作抗菌药广泛用于临床，后因发现其有低血糖的不良反应，由此启动了小檗碱用于降血糖的新临床研究。 　　宁光团队的研究[1]发现，小檗碱可显著改善2型糖尿病合并血脂水平异常患者的血糖、血脂和胰岛素抵抗水平，对代谢综合征有治疗作用。该随机、对照研究将严格控制饮食和合理运动的2型糖尿病患者分为小檗碱治疗组和安慰剂对照组并观察3个月，结果显示与治疗前相比，治疗组患者的空腹血糖、以口服糖耐量试验检测的餐后2 h血糖水平和糖化血红蛋白值等均显著下降，且均显著低于对照组患者。研究者认为，小檗碱的降血糖效力接近于目前临床常规使用的降血糖药。该研究还发现，治疗组患者的胰岛素抵抗水平也获得了一定程度的改善，血清甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平也比治疗前显著下降。 　　仝小林