6抗胆碱药分析报告.ppt

第八章 胆碱受体阻断药 cholinoceptor blocking drugs 掌握：阿托品的药理作用，临床应用，作用机制，不良反应及中毒、禁忌症。 熟悉：山莨菪碱及东莨菪碱的作用特点及应用。 了解：后马托品、溴丙胺太林、哌仑西平的临床应用。 M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 一、M 胆碱受体阻断药Muscarinic Receptor Antagonists M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平 M2胆碱受体阻断药：阿托品 M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品 天然生物碱The Natually Occurring Alkaloids 药理作用 阻断M NN NM受体 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—心率增快—中枢作用 （4）心脏：解除迷走神经对心脏的抑制（心率） 治疗剂量(0.5mg)使部分病人的心率短暂地减慢（阻断突触前膜M1受体） 较大剂量(1~2mg)使心率加快（阻断窦房结M2受体） 1~2mg使房室传导加快 药理作用 2.扩张血管, 改善微循环 治疗量无明显影响 大剂量可扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状 与其阻断M受体无关 药理作用 3.中枢神经系统 临床常用剂量轻度兴奋迷走神经中枢 较大剂量兴奋延脑和大脑 中毒时出现不安、多言、谵妄、幻觉、运动失调、昏迷、呼吸麻痹等 临床应用 解除平滑肌痉挛：内脏绞痛(胆绞痛需配用度冷丁) 、遗尿症 制止腺体分泌：严重盗汗、流涎,麻醉前给药 眼科：虹膜睫状体炎,验光 抗缓慢型心律失常 抗休克：感染中毒性为佳 解救有机磷、毒蕈碱中毒 阿托品中毒解救 清除药物,反复注射毒扁豆碱或毛果芸香碱. 中枢兴奋症状明显者，可用地西泮对抗. [体内过程] 口服后迅速经胃肠道吸收，生物利用度约80％，l小时后作用达高峰。吸收后分布于全身组织，可通过胎盘进入胎儿循环，也能经乳汁分泌。Vd为2—4L的。t1／2约为2．5小时。80％的药物在12小时内经尿排泄，其中1／3为原形药物，其余的为游离托品碱基和葡萄糖醛酸代谢物。因此药通过房水循环排出较慢，故滴眼后，其作用可持续数天至1周。 * * Muscarinic Receptor Antagonists Sourse of the natural Drugs Atropine Hyoscine Atropa Belladona Hyoscyamus Niger Datura Stramonium 颠茄 莨菪 曼陀罗 阿托品 Atropine [作用] [用途] [不良反应] （1）抑制腺体分泌 唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺 流涎症 严重盗汗 全身麻醉前给药 口干 乏汗、皮肤干燥 强 弱 1. 阻断M受体 [作用] [用途] [不良反应] （2）眼（局部滴眼或全身给药均出现） 扩瞳 升眼内压 调节麻痹 检查眼底 虹膜睫状体炎 验光配镜（限于儿童） *青光眼禁用 视力模糊 M胆碱受体阻断药 M胆碱受体激动药 [作用] [用途] [不良反应] （3）平滑肌 胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫 强 弱 胃肠绞痛 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时 +哌替定 便秘 小便困难 *禁用于前列腺肥大 阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。 不良反应及中毒 一般反应:口干、视物模糊、心率加快、面红、扩瞳等 中毒: 散瞳,心悸,烦躁,发热,谵妄,小便困难,肠胀气─幻觉,惊厥─昏迷,呼吸麻痹(最低致死量80-130mg，儿童10mg) 禁忌症:青光眼,前列腺肥大 A 6-year-old girl is brought to casualty because of collapse at home. She had been playing unsupervised in a local wood and had been well previously. She is semi-conscious and confused, her pupils are dilated, her skin is dry and her