泌尿系统—膀胱分析报告.pptVIP

目录 膀胱 膀胱的常见疾病 治疗膀胱过度活动症的药物及主要成分 酒石酸托特罗定 得妥 膀胱 膀胱是一个储尿器官。在哺乳类动物中，它是由平滑肌组成的一个囊形结构，位于骨盆内，其后端开口与尿道相通。膀胱与尿道的交界处有括约肌，可以控制尿液的排出。 膀胱为锥体形囊状肌性器官，位于小骨盆腔的前部。成年人膀胱位于骨盆内，为一贮存尿液的器官。 婴 儿膀胱较高，位于腹部，其颈部接近耻骨联合上缘。空虚时膀胱呈锥体形，充满时形状变为卵圆形，顶部可高出耻骨上缘。成人膀胱容量为300～500ml尿液。 膀胱的常见疾病 膀胱炎：是泌尿系统最常见的疾病，尤以女性多见。本病在大多数病例不是作为一个独立的疾病出现，而是泌尿系统感染的一部分或是泌尿系统其它疾病的继发感染。膀胱的炎症可分为急性与慢性两种，两者又可互相转化。 膀胱癌：膀胱在泌尿道中是一个囊，贮存由肾脏产生的尿液。膀胱被衬有特殊的过渡细胞，当它受刺激时，外层的过渡细胞增生。这种过程增加了过渡细胞转化成肿瘤的可能，然后繁殖发展成一个恶性肿瘤。恶性肿瘤开始是很小的，浅的肿块长在膀胱的内壁。癌扩散通过整个膀胱肌，浸润到周围的脂肪和组织，并且如果不治疗，最终将侵入血流和淋巴系统。癌发现得越早，就越局限，治疗效果就越好。 膀胱结石：可分为原发性和继发性两种主要发生于男性。原发性膀胱结石多由营养不良所致，现在除了一些边远山区多发于婴幼儿外已不多见。继发性膀胱结石主要继发于良性前列腺增生症。原发性膀胱结石多为单个性，呈卵圆形，继发性膀胱结石多为草酸钙磷酸钙和尿酸的混合性，为多个较小结石。 膀胱过度活动症： Overactive Bladder，OAB 是一种以尿急症状为特征的疾病，常伴有尿症状，可伴或不伴有急迫性尿失禁；尿动力学上可表现为逼尿肌过度活动（Detrusor instability, or detrusor overactivity），也可为其它形式的尿道－膀胱功能障碍。不包括由急性尿路感染或其它形式的膀胱尿道局部病变所致的症状。 治疗膀胱过度活动症的药物及主要成分 一线药物： 原理： ①通过拮抗M受体，（ M受体是毒蕈碱型受体muscarinicreceptor的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。 ）抑制逼尿肌收缩，改善膀胱感觉功能及抑制逼尿肌不稳定收缩可能，也是重要的机理。②对膀胱的高选择性作用。这一特性是上述药物能作为一线治疗药物的主要依据。从而使此类药物在保证了疗效的基础上，最大限度减少副作用。 其它可选药物： 1）其它M受体拮抗剂：奥昔布宁（Oxybutynin）、丙哌唯林 Propiverine 、普鲁苯辛等 2）镇静、抗焦虑药：丙咪嗪、多虑平、安定等。 3）钙通道阻断剂：异搏停、心痛定。 4）前列腺素合成抑制剂：消炎痛。 酒石酸托特罗定 基本信息： 英文名：Tolterodine L-tartrate 通用名：托特罗定 L-酒石酸盐（tolterodine L-tartrate）、舍尼停。 化学名：（R）-N，N-二异丙基-3-（2-羟基-5-甲苯基）-3-苯丙胺，L（＋）-酒石酸盐。 分子式：C22H31NO·C4H6O6 分子量：475.6 物化性质：白色结晶粉末；无臭，味苦。在甲醇中溶解，在水中略溶，在乙酸中微溶，在丙酮中极微溶，氯仿和乙醚中几乎不溶。熔点205-210℃ 熔融时分解 。比旋度+28～+30。 药理作用：毒蕈碱受体阻断作用，钙通道阻滞剂。 适 应 证：用于治疗由膀胱刺激而引起的小便失禁、尿频和尿急等症状。 用法与用量：口服2mg，每日2次。对肝功能受损者口服剂量为1mg,每日2次。服药6月后，视治疗需要而调整剂量。 商品名：本品有酒石酸盐和富马酸盐，上市有片剂、分散片和缓释片剂，国内上市制剂商品名有：得妥、宁通、司培尔、特苏安、贝可、海正内青、乐在、舍尼亭。 药理作用： 托特罗定为竞争性毒蕈碱型受体拮抗剂，对膀胱的选择性明显强于对唾液腺的选择性，其对膀胱收缩的抑制约为对唾液腺的20倍。口服托特罗定经肝脏代谢后，产生的主要活性代谢物5-羟甲基衍生物 DD01 与母体抗毒蕈碱活性相近，也具有显著的治疗意义。两者对其它神经递质受体和潜在细胞靶如钙通道等几乎无亲和力。 药代动力学： 本品口服后可迅速地吸收，吸收率大于77%。食物的摄入，年龄和性别的差别不需调整剂量。本品口服1-4mg，最大血药浓度（Cmax）和药物的生物利用度（AUC）与剂量呈线性关系。口服本品2mg后，2.5h左右达到峰值血药浓度,最大血药浓度为2.5μg/L，生物利用度为11.8μg/L·h。5-羟甲基活性代谢物（DD01）的血药浓度与本品原形极其相似，最大血药浓度为2.2μg/L，生物利用度为12.1μg/L·h。本品与血浆蛋白结合率较高，游离的托特罗定的浓度平均为3.7%