平喘镇咳和祛痰药分析报告.pptVIP

第二节 镇 咳 药 一、中枢性镇咳药 直接抑制延髓咳嗽中枢。 可待因 codeine 用于各种原因的干咳。 对胸膜炎伴有胸痛者尤其适用。长期用有耐药性和依赖性，能抑制支气管腺体分泌和纤毛运动，不宜用于痰多者，因对支气管平滑肌有轻度收缩作用，故对支气管哮喘性咳嗽者慎用。 右美沙芬 dextromethorphorphan 镇咳作用同可待因，较强。无镇痛作用，治疗剂量不抑制呼吸中枢，无耐受性和依赖性用于干咳，通常与抗组胺要合用，青光眼病人、妊娠3个月内、有精神病史这禁用。 喷托维林 pentoxyverine（咳必清） 镇咳作用是可待因的1/3。有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用。 二、外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一个环节。 那可丁 narcotine 苯佐那酯 benzonatate（退嗽） 在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用，消除或减弱局部刺激。 第三节 祛 痰 药 痰液稀释药 粘痰溶解剂 第三十章 平喘、镇咳和祛痰药 药学院药理学教研室 刘瑞丽 Email：lrl@xxmu.edu.cn 呼吸系统常见疾病 1.支气管：炎症、扩张、哮喘； 2.肺：炎症、结核、脓肿、癌症及慢阻肺。 咳嗽 喘息 咳痰 共同症状 第一节 平 喘 药 （antiasthmatic drugs） 哮喘的病理生理变化 1.支气管高反应性或痉挛 小气道狭窄 呼吸困难 2.炎症细胞浸润 黏液分泌、 支气管平滑肌痉挛 平滑肌增生、基膜增厚、腺体增生 呼吸困难 喘息症状 一、支气管扩张药---肾上腺素受体激动药 adrenergic receptor agonists 药理作用与作用机制 1.激动支气管平滑肌上β2受体，使平滑肌松弛； 2.激动肥大细胞和嗜碱性粒细胞上的β2受体，抑制过敏性介质释放； 3.增强纤毛运动，促进气道分泌，加速气道的清除速度； 4.激动α受体，使粘膜血管收缩，减轻粘膜水肿。 临床应用 主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等伴有气管痉挛的呼吸系统疾病。 不良反应： 1.心脏反应； 2.肌肉震颤：四肢及颈面部多发； 3.代谢紊乱：增加肌糖原分解，升高血乳酸、丙酮酸；降低血钾。 代表药物： 异丙肾上腺素、沙丁胺醇、特布他林等。 一、支气管扩张药---茶碱类 theophylline 药理作用与作用机制： 1.抑制磷酸二酯酶（PDE），使细胞内c AMP、cGMP增多，舒张支气管； 2.阻断腺苷受体，抑制肥大细胞释放组胺和白三烯； 3.增加内源性儿茶酚胺释放； 4.调节免疫功能和抗炎作用； 5.增强膈肌收缩力，减轻呼吸肌疲劳； 6.促进纤毛运动，加速黏膜清除速度。 临床应用： 1.支气管哮喘：主要用于慢性哮喘的维持治疗 ； 2.慢性阻塞性肺病： 3.心源性哮喘： 口服用于预防发作，静注或静滴用于重症哮喘和哮喘持续状态。 不良反应： 1. 局部刺激作用 口服：恶心、呕吐、食欲不振，饭后服症状减轻。 肌注：可引起红、肿、痛，现已少用。 2. 中枢兴奋 兴奋、不安、失眠，剂量过大可致惊厥 3.心脏反应 静脉给药过快或浓度过高（血药浓度）可引起心动过速，心律失常，血压剧降、低K+、Mg2+血症等。 注意：必须稀释后缓慢静注，控制血药浓度 20 mg/L。 一、支气管扩张药---抗胆碱药（M胆碱受体拮抗药） 平喘机制：阻断M受体, 松弛平滑肌。 临床应用：气雾吸入；伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管炎有较好疗效，适用于对β受体激动药不能耐受的病人。对心率、粘液分泌、排痰及血液动力学无明显影响。 不良反应：有短暂口干、气管痒感。 代表药品：异丙托溴铵 二、抗炎平喘药-糖皮质激素（Glucocorticoils 药理作用与作用机制： 1.抑制炎症因子和粘附因子的生成； 2.诱导炎症抑制蛋白脂皮素1和磷脂酶A2的表达，阻断炎性介质产生； 3.抑制免疫功能和抗过敏作用； 4.抑制气道高反应性； 5.增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺类的敏感性。 临床应用： 气雾吸入，用于支气管扩张药效果不好的慢性哮喘病人，可减少或中止发作。 注意事项： 长期应用可发生声音嘶哑、声带萎缩变形，诱发口咽部霉菌感染。 常用药品： 倍氯米松、布地奈德等 三、抗过敏平喘药--肥大细胞膜稳定药  色甘酸钠 sodium cromoglicate 作用机制： 1.稳定肥大细胞膜，抑制肺组织肥大细胞由抗原诱发的过敏介质释放反应； 2.抑制气道感觉神经末梢功能与神经源性炎症； 3.阻断肥大细胞、巨噬细胞及嗜酸性粒细胞介导的反应，减轻气道的高反应性。 临床应用： 1.粉剂定量雾化吸入，防止变态反应或运