第一二抗微生物寄生虫药精要.pptVIP

 第一章 抗微生物药 大同大学医学院 白建平 分类（结构、作用） 青霉素类 头孢菌素类 大环内酯类 氨基糖苷类 四环素类 喹诺酮类 磺胺类 抗结核、抗病毒、抗真菌、抗麻风药 名词术语 抗菌谱 作用范围 分窄谱抗菌药与广谱抗菌药 抗菌活性 作用强度 分抑菌药与杀菌药 化疗指数：半数致死量/半数有效量 联合用药指标 病原菌不明、 混合感染 长期用药有抗药问题 危重感染 需减量降毒 联合用药注意 一类、繁殖期杀菌药：青、头 二类、静止期杀菌药：氨、喹 三类、速效抑菌药：四、红、氯 四类、慢效抑菌药：磺 1、2协同 3、4相加 1、3拮抗 1、4无关 天然青霉素 体内过程 不耐酸\im、iv，要经尿排泄。 临床应用 链球菌感染性疾病 （咽炎、扁桃体炎、肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等） 脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎 螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热） G+杆菌感染（破伤风、白喉等） 不良反应 毒性低。常见过敏反应 预防措施 ① 询问病史（用药史、过敏史、家族史）； ② 溶液现配； ③ 皮试； ④ 准备抢救药物（肾上腺素、激素、抗H1药等）。 长效制剂 普鲁卡因青霉素（双效西林） 80万单位/24小时 苄星青霉素（长效西林） 120万单位/15天 用于预防感染 1. 口服青霉素类：苯氧青霉素类 青霉素Ⅴ (penicillin V) 非奈西林 (phenethicillin) 丙匹西林（propicillin） 特点：耐酸，不耐酶 抗菌谱同青霉素 2.耐酶青霉素类 苯唑西林 (oxacillin) 新青2 特点：耐酶，用于抗药金葡菌株感染 耐酸，可口服 氯唑西林 (cloxacillin) 双氯西林 (dicloxacillin) 氟氯西林 (flucloxacillin) 广谱青霉素类 氨苄西林 (ampicillin) 、 阿莫西林 (amoxycillin) 特点：广谱，耐酸，不耐酶 主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染。 阿莫西林常与抗酸药合用治疗危及十二指肠溃疡。 阿莫西林克拉维酸钾（奥格门汀） 广谱、耐酶。 4. 抗铜绿假单胞菌菌广谱青霉素类 哌拉西林 (piperacillin) 特点：广谱（G-杆菌、绿脓杆菌） 不耐酸，不耐酶 主要用于铜绿假单胞菌及革兰阴性菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道等感染。 羧苄西林 (carbenicillin) 基本结构：7-氨基头孢烷酸（7ACA） 头孢菌素特点：广谱\强效\低毒\过敏少\休克罕见\酶稳定 各代特点 一代广谱偏阳性。酶稳定差。肾损 二代广谱阳性菌减弱，阴性菌增强。酶稳定、厌氧菌有效 三代广谱穿透好。绿脓\厌氧强 四代酶稳定性高。 头孢氨苄 (cefalexin) po 一代 头孢唑啉 (cefazolin) iv 一代 头孢呋辛 (cefuroxime) iv 二代 头孢曲松 (ceftriaxone) iv 三代 头孢匹罗 ( cefpirome) iv 四代 主要用于敏感菌所致的泌尿、呼吸、胆道、皮肤软组织感染。 第三节氨基糖苷类抗生素 （抑制细菌蛋白合成） 共同特性 分子结构相似 口服难吸收。 抗菌谱相似。 抗菌作用原理相同。 均有肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞 基本药物： 庆大霉素(gentamicin) 阿米卡星(amikacin) 一、抗菌作用及原理 抗菌作用：主要杀灭G-杆菌 原理：① 多环节阻碍细菌蛋白质合成（起始、 延长、终止） ② 通过离子吸附作用， 增加膜通透性 二、耐药机制 产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常 作用靶位改变 三、临床应用 阴性菌全身感染 脑膜炎 呼吸道感染 泌尿道感染