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阿折地平Membrane Approach 阿折地平 传统的DHP类钙拮抗剂 从血中直接进入钙通道 大部分经细胞膜摄取 从血中直接进入钙通道 阿折地平Membrane Approach 几小时之后 传统的DHP类钙拮抗剂 阿折地平 细胞膜贮存 24小时平稳降压 高血压患者在每天一次服用16Mg剂量的阿折地平6周后,血浆药物含量与平均血压(BP)的变化 小林和夫,本態性高血圧症患者における2種類のジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬長期投与時の血圧日内変動に及ぼす影響 阿折地平与氨氯地平降压疗效相似 在我国 222例 的Ⅱ期临床试验与苯磺酸氨氯地平对照治疗轻、中度高血压的疗临床试验,每天一次、每次一片,结果显示贝琪与氨氯地平降压疗效相似(P0.05) T(week) 有效率% 2 4 6 8 50 60 70 80 90 63.89% 55.56% 69.44% 90.74% 90.74% 85.19% 96.30% 苯磺酸氨氯地平 阿折地平 阿折地平与氨氯地平疗效相似 azelnidipine 8 weeks 8-16 mg/day (n = 54) Amlodipine 8 weeks 2.5-5 mg/day(n = 54) Yamagishi T Hypertens Res. 2006 Oct;29(10):767-73. azelnidipine amlodipine SBP(mmHg) -24.1 ± 11.8 -20.4 ± 11.7 DBP(mmHg) -14.1 ± 10.7 -12.2 ± 7.7 阿折地平的安全性评估 例数 心悸 头痛 头晕/昏 浮肿 失眠 胸部烧灼 苯磺酸氨氯地平 阿折地平 1 2 3 对照组不良反应10例,发生率为9.01%,试验组不良反应3例发生率为2.70%! 数据来源:我国Ⅱ期双盲对照临床试验 阿折地平的安全性评估 5146例轻、中度高血压患者,服用azelnidipine 12周对其 安全评估,不良反应占3.5%! GAMMA.酶17例 ( 0.3 % ) 肝功能异常12例 ( 0.2 % ) 感觉异常6例 ( 0.1 % ) 恶心5例 ( 0.1 % ) 胃部不适5例 ( 0.1 % ) 血肌酐增加5例 ( 0.1 % ) 甘油三酯增加5例 ( 0.1 % ) 日本上市后第4次安全性定期报告2003年5月 高血压患者心率与死亡关系 Caチャネルブロッカーの将来展望‐アゼルニジピンの位置づけ Progress in Medicine vol.24.no.11 2004 11 阿折地平降压同事不引起发射性心动过速 为期15周对SHR投与阿折地平,HR与SBP的变化 Scher AM.Control of arterial pressure:measurement of pressure and flow 阿折地平降压同事不引起发射性心动过速 以111例轻度及中度原发性高血压患者为对象,于每日早饭后单独口服阿折地平8~16mg1次,连续服用52周,结果发现服药2周后血压就开始显著下降,并长期保持稳定持续的降压作用,而脉搏没有变化 Progress in Medicine Vol.24.On.10 2004.10 阿折地平的减慢心率作用 Kizuku KURAMOTO Hypertens Res 2003; 26: 201–208 Amlodipine 5 mg /Day, n=23 6 weeks Azelnidipine 16 mg /Day, n=22 6 weeks 降低血压同时降低心率 50 100 血压mmHg P0.001 观察期 治疗期 150 200 50 100 150 200 心拍数/min P0.05 在4周的观察期后,1天1次在早饭后给予阿折地平16mg,给药12周 165±5/95±7mmHg 142±6/82±8mmHg アゼルニジピンの本態性高血圧患者における抗動脈硬化作用の検討 王斌 “医学进步”杂志 长效CCB治疗高血压的地位与新药阿折地平片进展 王斌 wangbindicky@163.com 高血压认识的进展 1931年--“高血压可能是一种不该予以干预的重要的代偿机制,即使我们有把握可以控制它。” P
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