代谢物的结构测定精要.ppt

代谢物的分离和结构测定 体内药分第五专题 代谢物的分离和结构测定 药物代谢（drug metabolites） = 生物转化（biotransformation） 任何药物在体内都有其发挥疗效的时效期，因为大部分药物在体内都会被代谢而失去活性，代谢可以使脂溶性药物转变为水溶性化合物，从而加速药物从体内的排泄。 代谢物的分离和结构测定 代谢物的分离和结构测定 体内代谢的一般规律 制备代谢物的生物转化方法 代谢物的识别与结构鉴定 代谢物的分离和结构测定 肝脏代谢 肝外药物代谢 药物代谢酶的调节 影响药物代谢的因素 代谢物的分离和结构测定 代谢的一般规律： 一相代谢（phaseⅠ）或生物转化，它是指在药物的 分子上引入新的基团或除去原有的小基团的官能团反应； 生成可与二相反应的官能团：-OH,-COOH,-NH2,-SH等 二相代谢（phaseⅡ）或称结合反应，在这相反应 中，一些内源性小分子和药物或一相代谢产物结合，生成 的结合物极性增加，脂溶性降低，加速药物从体内的排泄。 代谢的一般规律： Ⅱ相代谢反应主要为结合反应，Ⅱ相代谢物是药 物排出体内的主要形式。 Ⅰ相代谢 Ⅰ相反应是药物在体内代谢转化的关键性步 骤，因为这一步反应常常是药物从体内消除的限 速步骤，它可以影响到药物的许多重要的药动学