抗菌药物的临床应用(II)分析.ppt

抗菌药物的分类 β－内酰胺类：（1）青霉素类，（2）头孢菌素类，（3）单环菌素类，（4）碳青霉烯类，（5）β－内酰胺酶抑制剂； 氨基糖苷类； 大环内酯类； 多肽类抗生素； 抗真菌抗生素； 合成抗生素：（1）磺胺类，（2）硝基呋喃类，(3)喹诺酮类； 抗结核病药 磷霉素类；9.抗厌氧菌抗生素；10.氯霉素类；11.四环素类；12.林可霉素类 2、广谱、对绿脓杆菌无效的青霉素： 保留1的抗菌活性，对G－杆菌中的流感嗜血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆菌和沙门氏菌有抗菌活性。耐药性增加，但对G＋的肠球菌仍有较强的抗菌活性 常用药物：氨苄西林和阿莫西林。前者的抗厌氧菌及流感杆菌作用强于后者，可通过血脑屏障；其他的抗菌活性后者较前者强 ，且皮疹发生率低于前者，胆汁浓度比氨苄西林高，且持续时间长，不能透过血脑屏障 头孢菌素 常用头孢菌素特点 第一代： 头孢氨苄 (先锋IV) ：0.25~0.5，q6h，空腹口服 头孢唑林(先锋V) ：CSF浓度低，肾毒性1.0~4.0g/d，q6h~12h，0.5g/瓶 头孢拉定(先锋VI) ：空腹口服吸收好，0.5，tid~qid，空腹口服 头孢羟氨苄 ：0.5~1.0，Bid，空腹口服 单环β－内酰胺类 安曲南、卡芦莫南和替吉莫南等，对G-菌包括假单胞菌属有强大的抗菌作用，对G+和厌氧菌无效。对多种质粒介导和染色体介导的β－内酰胺酶稳定，分子量小，抗原性弱。 组织分布好。 安曲南(君克单)：与头孢西丁合用有拮抗作用，与利尿剂合用增加肾毒性。1g,q12h重症2g,q6～8h，8g/d。 β-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦、他(三)唑巴坦：均属不可逆竞争性抑制剂和自杀性抑制剂。后两者可透过血脑屏障 他唑巴坦：对青霉素酶，TEM、OXA、SHV、PSE等质粒介导及部分染色体介导的I型酶均有较强的抑制作用。抑酶作用他唑巴坦克拉维酸舒巴坦。 β-内酰胺酶诱导作用：他唑巴坦克拉维酸舒巴坦 2、氨基糖苷类 氨基糖苷类抗生素按来源可分为三类： 从链霉菌属发酵液中提取的抗生素，如链霉素、卡那霉素、妥布霉素和核糖霉素等； 由小单胞菌发酵液提取的抗生素，如庆大霉素、西索霉素和阿司米星等； 半合成氨基糖苷类，如阿米卡星、奈替米星、依替米星和异帕米星等。 毒副作用： 耳毒性：前庭功能失调(卡那霉素4.7%、链霉素3.6%、西索霉素2.9%、庆大霉素1.2%、奈替米星0.67%、妥布霉素0.4%)和耳蜗神经损害(卡那霉素1.6%、阿米卡星1.5%、西索霉素1.4%、庆大霉素0.5%、奈替米星0.4％、妥布霉素0.4%)。高频音听力下降(对手表“滴答”分辨能力下降，多数发生于用药1～2周内，少数可发生于停药后，可为永久性损害) 3、大环内酯类 按化学结构分为： 14元环的大环内酯类：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等； 15元环的大环内酯类：阿齐霉素； 16元环的大环内酯类：麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素、醋酸麦迪霉素等。 新的大环内酯类抗生素：1、酮内酯，2、酰内酯，3、氮内酯。 使用注意事项： A、不宜用于孕妇、哺乳妇女。 B、不宜常规用于各种小儿感染。 C、不宜用于既往有中枢神经系统疾病、尤其有癫痫病史的患者。 D、糖尿病患者使用喹诺酮类抗生素，可增加血糖代谢的紊乱。 E、与抗酸剂合用减少其吸收。 F、肝、肾功能不全应用本类药物应调整剂量。 常用药物： 环丙沙星：体外抗G-菌、包括铜绿假单孢菌是氟喹诺酮类中最强。0.75~1.0g/d PO Bid~tid，或100mg~200mg VD Bid严重200mg VD tid 氧氟沙星：抗G+菌较佳。200mg~600mg/d,Po qd~tid,或200mg~400mg,VD,Bid 左氧氟沙星:抗菌作用优于氧氟沙星，而不良反应低于氧氟沙星。300mg/d, PO bid,或200mg~ 300mg/d,VD,Bid 联合用药 适应证： 病源菌不明的严重感染 单药不能控制的严重感染，如败血症、IE 单药抗菌谱不能覆盖的混合感染 结核、慢性骨髓炎等需长期用药者 增加局部药物浓度 特殊病理、生理状况患者中抗菌药物应用的基本原则 特点 抗菌谱：革兰阳性菌、军团菌、弓形体、螺旋体、衣原体和支原体等，对革兰阳性菌有PAE； 碱性环境抗菌活性增强；组织分布广，不透过血脑屏障；快速抑菌剂； 新的适应症：骨髓瘤（克拉霉素）、支气管哮喘和DBP、冠心病（粥样斑块形成可能与某种感染相关）、细菌性血管瘤病（BA）、幽门螺旋杆菌感染（克拉霉素）、慢性便秘（促进结肠蠕动）、新生儿乳糜胸等； 不良反应：主要为消化道症状，诱发急性胰腺炎、急性肝细胞性肝炎（1%），其它有心血管反应、神经系统反应、过敏反应等。 ＋＋ ++~+++ ＋＋ ＋＋ 支原体 完全 较好