氨基糖苷类抗生素精要.pptVIP

氨基糖苷类抗生素与30S核糖体的结合 妥普霉素结构上接近于卡那霉素类抗生素，在结合于寡聚RNA后，A1492和A1493同样呈突出构型，相对于Geneticin，托普拉霉素3′位无羟基，与A1492间没有氢键形成； 4′羟基依旧与A1493形成羟基，并额外与一个RNA内的水分子形成氢键；2′-N则通过两个水分子分别与A1492和A1493形成氢键；2-DOS与Genteticin的2-DOS一样与RNA分子形成众多氢键。 氨基糖苷类抗生素与30S核糖体的结合 在潮霉素B-30S核糖体复合物的晶体结构中，潮霉素B结合于H44的顶端，在helix的大沟中；它作用于RNA的特定区域，包括1490-1500和1400-1410的核苷酸。 潮霉素B的结合似乎并未严重改变RNA的构型，但可观察到一系列氢键形成与潮霉素B和RNA分子之间。 第三节 细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药性的作用机制 细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药性的特异性作用机制 一是细菌产生一种或多种有关的钝化酶来修饰进入胞内的活性抗生素使之失去生物活性； 二是氨基糖苷类抗生素的作用靶位核糖体或是与核糖体结合的核蛋白的氨基酸发生突变，而使进入胞内的活性抗生素不能与之结合或结合力下降。 一、钝化酶介导的耐药机制（一）氨基糖苷类抗生素钝化酶的生物学特性 对氨基糖苷类抗生素产生耐药的细菌往往是通过细菌产生的 酰基转移酶(