第八章降血脂药物分析.pptVIP

降血脂药物(Antihyperlipidemic Agents) 降血脂药物又称之为抗动脉粥样硬化药。 动脉粥样硬化：指动脉内膜有脂质沉积，并伴有平滑肌细胞及纤维成分的增生，逐渐发展成为局限性斑块，动脉血管因而增厚、变硬，形成“粥样”物质，它是缺血性心脑血管疾病的病理基础。 高血脂症 指血液中胆固醇或甘油三酯增加， 或脂蛋白增加 高血脂症的分类 高胆固醇血脂症 HMG-CoA(羟甲基戊二酰辅酶A)还原酶抑制剂类药物 高甘油三酯血脂症 纤维酸衍生物类药物 混合型高血脂症 内源性胆固醇的生物合成途径 HMG－CoA 还原酶抑制剂作用机制 酶的竞争性抑制剂 抑制内源性胆固醇的合成 刺激低密度脂蛋白(LDL)受体将血液中的LDL转运到肝脏中，降低血清LDL含量 HMG－CoA HMG－CoA 还原酶抑制剂 HMG-CoA还原酶抑制剂 纤维酸衍生物 其它降血脂药物 降血脂药物分类 他汀类药物发现及临床药物 他汀类药物发现及临床药物 能非常有效地降低血浆胆固醇，广泛应用于血脂异常及其它各类心血管高危人群。 他汀类药物, 属于羟甲基戊二酰辅酶A (HMG－GoA ) 还原酶抑制剂。 他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的首选药物。 20世纪80年代末起，降血脂药物大量推出，其中他 汀类药物受到人们好评，作为预防和治疗心血管疾病的1级及2级药物。 构效