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生物药剂学 1 绪论 生物药剂学研究的背景资料 1、给药途径与药效改变 的启示 （1）天花粉 （2）硫酸镁 2、辅料对药效改变的影响 苯妥英钠中毒事件 3、工艺与药效改变的思考 将普通晶形的螺内酯改为微晶螺内酯 从以上可以看出： 药物疗效与剂型、工艺有关；与生物因素有关；与合理用药也有关。这些正是产生生物药剂学的背景，也是生物药剂学所要研究的内容。 1.1 生物药剂学的定义 1.1.1 生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、生物因素与药效三者之间的关系 研究药物在体内的安全性和有效性 函数 药效=f（剂型因素、生物因素） 剂型因素 药物的理化性质 赋形剂=辅料+附加剂 药物配伍与相互作用 剂型及用法 工艺流程等 生物因素 种族差异 性别差异 年龄差异 生理差异 病理差异等 药效 疗效 副作用 毒性反应 国内外药物不良反应事件的教训 沙利度胺（反应停））与海豹肢畸形 研究生物药剂学的目的 研究药物在体内的安全性和有效性 正确评价药剂质量 设计合理的剂型，处方及生产工艺 为临床合理用药提供科学依据 新药研制的基本内容之一 体内三个阶段 药剂学 药动学 药效学 1.1.2 术语区别 吸收 → 分布 → 代谢 → 排泄 消除=代谢+排泄 配置=分布+代谢+排泄 剂量=吸收部位量+体内量+消除量 药物在体内变化率=吸收速率-消除速率 吸 收 药物从用药部位进入体循环的过程 分布 药物进入体循环后向各组织，器官，体液转运的过程。 代谢 药物在吸收过程或进入体循环后受肠道菌丛或体内酶系统作用，结构发生转变的过程。 排泄 药物及其代谢物排出体外的过程。 （二）生物药剂学药研究概况 固体制剂的溶出速率与生物利用度相关关系新的給药途径与給药方法从而提高溶出速率与提高生物利用度的方法 设计控释制剂 研究微粒給药系统在血液循环中的命运，为靶向給药统设计奠定基础 中药归经与药物分布相关性研究 生物药剂学的研究方法 新药研制 —— 生物有效性研究 药物之间相互作用 靶向给药 改变微粒在体内的自然分布，避免巨噬细胞的摄取，由于微粒表面有亲水性，亲脂性，表面电荷能影响微粒在体内的分布，用某种有特殊亲和力的载体把药物定向输送到靶器官发挥作用。 生物药剂学的发展 [自学] 学习要求： 1.掌握生物药剂学的定义及研究内容 2.掌握剂型因素与生物因素的含义 3.了解生物药剂学在新药开发中的作用 1.2 实验设计 1.2.1 采样：血样、尿样、唾液 1.2.2 测定方法：灵敏度和精密度要高 1.2.3 实验对象：人、鼠、兔、狗、猫等 1.2.4 目的：为临床合理用药提供参考 * * 20世纪最大的药物灾难！！！ 图1-1 药物的体内过程（P2) 粪中排泄 肝 崩解 分散 溶解 血液 肾 代 谢 作用部位 消 化 管 （ 片剂 ） （胶囊剂） （颗粒剂） （散剂） （液剂） （栓剂） （舌下片） （口腔粘附片） （ 吸入 ） （ 静注 ） 组织 （肌肉、皮下注射） （ 透皮 ） 尿中排泄 胆汁