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绪论 1.药效动力学：研究药物对机体的作用和作用机制； 药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化和规律； 第二章 药物代谢动力学 1.吸收 ··首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在进入血循环前必须通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或者由胆汁排泄的量大，则使进入全身的有效药物量明显减少，称为~~ 2.分布的影响因素： ··血浆蛋白结合率：结合的药物不能跨膜转运，成为药物在血液中的一种暂时贮存形式，但结合是可逆的； ··器官血流量：在血流丰富的器官药物分布较快，尤其在早期，随后还可以再分布； ··组织细胞结合：某些药物与某些组织具有特殊的亲和力，从而使这些组织的药物浓度高； ··体液PH和药物的解离度：弱酸性的药物较碱性的细胞外液中解离增多，因而使细胞外液药物浓度高于细胞內液；通过改变PH可使药物解离增多，从而使该体液中药物浓度增大； ··体内屏障：血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障；阻碍药物的进入； 3.代谢： ··I相反应：通过引入或脱去功能基团，使药物生成极性增高的代谢产物； ··II相反应：内源性物质如葡萄糖醛酸、甘氨酸等与I相反应产物形成的新功能基团结合， 生成具有高度极性结合物而后经尿液排出； 4.、排泄 （1）肾脏排泄 ··肾小球滤过：血浆蛋白结合率、血浆内药物浓度 ··肾小管分泌：通过两种机制分别转运酸性和碱性药物；经同一机制分泌的药物可发生竞争性抑制 ··重吸收： （2）消化道排泄 （3）其他排泄 第四节 药物消除动力学 1.一级消除动力学（恒比消除）：单位时间内体内药物浓度按照恒定比例消除，即单位时间内消除的药量与血浆药物浓度呈正比； 在药-时曲线上为直线；在半对数坐标图上则为直线，故也称为线性动力学过程；（半衰期不变）； 2.零级消除动力学（恒量消除）：单位时间内体内药物浓度按恒定的量消除，与血药浓度无关； 药量超过机体消除极限时的消除方式，当血药浓度降低到一定程度会转变为一级消除如乙醇； 在半对数坐标上为曲线 ，称为非线性动力学；（半衰期会变化）； 3.混合消除动力学：在低浓度时一级消除，高浓度??级消除； 第五节 药-时曲线 1.AUC:曲线下面积，反映药物进入血循环的总量； 2.多次给药的稳态血药浓度：按照一级消除动力学规律消除的药物，其体内药物浓度随着不断给药而逐渐增加，直至从体内消除的药物量与进入的药物量相等，体内药物浓度达到稳态； ··达到稳态的时间仅仅和半衰期有关，不能通过改变剂量或者给药间隔来改变稳态血药浓度； ··稳态浓度与给药量和给药间隔时间有关； ··首次剂量加倍可以加速达到稳态； 第六节 药代重要参数； 1.消除半衰期：血药浓度下降一半所需要的时间；一级消除半衰期为常数，零级消除半衰期与血药浓度呈正比； 意义：确定给药间隔时间；一次用药后经过5个半衰期药量消除97%； 2.消除率：机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积；一级代谢清除率为恒值，零级消除则为变化的； 3.表观分布容积：当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称~~即理论上药物均匀分布所应占的容积； 意义：计算达到某些血药浓度C所需要的给药量； 推测药物在体内的分布； 4.生物利用度BA：进入全身血液循环药物的百分率 分为绝对生物利用度=血管外给药AUC/注射AUC 和相对生物利用度=受试制剂AUC/标准制剂AUC； 生物等效性：指同一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同剂量，其吸收程度和速度没有明显差异；主要比较AUC、Cmax、Tmax； 第三章 药物效应动力学 第一节 药物的基本作用 1.药物作用：药物对机体的初始作用； 药理效应：药物作用的结果，是机体反应的表现； 2.不良反应：凡是与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应； ··副反应：由于选择性低，药理效应常涉及多个器官，当某一效应做治疗目的时，其他效应就是副反应； ··毒性反应：由于剂量过多或过量蓄积引起的危害性反应； ··后遗效应：停药后药物浓度已降至阈浓度以下时残留的药理反应；如服用巴比妥类催眠药后次日出现的乏力困倦现象； ··停药反应：突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应； ··变态反应：免疫反应，用药理性拮抗药解救无效； ··特异质反应：少数特异体质的病人对某些药物反应特别敏感；药理性拮抗药解救可能有效； 第二节 药物剂量与效应关系 1.量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例，称为~ 2.量反应：药理效应强弱呈连续增减变化，可用具体数量或最大反应的百分率来表示，称为量反应； 质反应：药理效应不随着药物浓度或者剂量的增减呈连续变化，而表现为反应性质的变化，称为质反应； 效能：药理效应的最大值 效价强度：能引