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第一章 总 论
第一节 绪论
介绍中药化学成分研究的一般方法,包括中药有效成分的提取、分离与精制、结构研究方法。 基础知识、使用性强、应用多。
第二节 中药有效成分的提取与分离
中药化学研究是从有效成分或生理活性化合物的提取、分离工作开始的。中药有效成分的提取分离是研究中药化学成分的基础,提取是我们进行分离精制、结构研究等工作前提。 根据研究对象具体理化性质、极性、酸碱性、有无特殊结构,进行具体的选择,使我们的对象能够被充分提取出来。 考点分析: 溶剂提取法的基本要点(原则、溶剂极性)和几种溶剂法(煎煮法、浸渍法、回流提取法等)的适用范围及特点; 其它提取方法如水蒸气蒸馏法、超临界流体萃取法、超声波提取法及应用范围 一、中药有效成分的提取 溶剂法 (1)溶剂提取法是根据中药中各成分的溶解性,选择适当的溶剂将中药中的化学成分从药材中提取出来。 (2)溶解选择的原则:中药中各成分的溶解性即“相似相溶的原则”:所选择的溶剂与所要提取的成分的极性相似。 (3)常用溶剂:按极性大小可分为亲水性溶剂和亲脂性溶剂。 (4)溶剂极性:亲水性越强,极性越大;亲脂性越强,极性越小,极性的大小可用介电常数(ε)来判断, ε越小,极性就越小,反之亦然。 (5)常用溶剂极性大小顺序:石油醚<四氯化碳<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇(乙醇)<水。 常用溶剂特点: (1)水:为价廉、易得、使用安全的强极性溶剂。适于提取无机盐、糖、氨基酸、蛋白质、有机酸盐、生物碱盐、苷类等。 (2) 亲水性有机溶剂:以乙醇最常用。高浓度提取亲脂性成分,低浓度提取亲水性成分。 (3) 亲脂性有机溶剂:石油醚、苯、乙醚、氯仿、乙酸乙酯。具有较强的选择性,对挥发油、油脂、叶绿素、树脂、内酯、某些生物碱及一些苷元均可提取出来。 优缺点:沸点低,浓缩回收方便,但易燃、有毒、价贵,穿透力差。 中药化学成分研究中的常用溶剂选择方法:
溶剂 被提取成分 石油醚 苯、乙醚、氯仿、乙酸乙酯 正丁醇 乙醇、甲醇 水 油脂 甾类、萜类和挥发油、生物碱、各种苷元 苷类 除蛋白质、多糖以外的各类成分苷类、生物碱盐、鞣 质、蛋白质、多糖氨基酸 由于药材中存在多种成分间的相互助溶作用,情况复杂。因此,从药材中提取活性成分很难有一个固定的模式,通常需根据提取具体要求、目的成分及杂质的性质差别以及溶剂的溶解能力来确定。 考点:适用范围及特点 1.浸渍法: 1)用适当的溶剂在常温或温热(60~80度)条件下浸渍药材,以溶出其中成分的方法。 2)适用范围:本法适用于有效成分遇热不稳定或含大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药的提取。 3)缺点:提取效率低,提取时间长。 4)注意:当以水为溶剂时,其提取液易于发霉变质,须注意加人适当的防腐剂。 2.煎煮法: 1)最古老、使用最多的传统方式。是将中药材(粗粉)中加入水后加热煮沸,将有效成分提取出来的方法。 2)优点:操作简便、提取效率高。 3)适用范围:对热稳定的成分。 4)缺点:但含挥发性成分或有效成分遇热易分解、含有大量淀粉的中药材不宜用此法。 3.渗漉法: 1)不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂,使其渗过药材,从渗漉筒下端出口流出浸出液的一种方法。 2)由于渗漉筒上下层溶剂之间存在浓度差,有一部分溶剂始终处于不饱和状态,因而可以使中药成分在溶剂中较好的扩散。 3)适用范围:不加热、适用于提取对热不稳定的成分。 4)优缺点:①动态提取过程、提取效率高于浸渍法;②消耗溶剂量大,费时,操作比较麻烦。 4.回流提取法: 1)用易挥发的有机溶剂加热回流提取中药成分的方法。 2)适用范围:对热稳定的成分,挥发性的有机溶剂提取。 3)优点:提取效率高。 4)缺点:热不稳定的成分不宜用此法,且溶剂消耗量大,操作麻烦。 5.连续回流提取法: 1)实验室常用索氏提取器来完成本法操作,弥补了回流提取法中溶剂消耗量大、操作麻烦的不足。 2)使用热稳定成分,提取效率高、节省溶剂。 3)提取液受热时间长,不适于热不稳定成分的提取。 练习题: 1.溶媒极性最强的是() A.乙醇 B.己烷 C.乙醚 D.乙酸乙酯 E.氯仿 [答疑编号921010101] 【答案】A 2.适用于含有大量淀粉、树胶、果胶、粘液质的中药提取方法() A.浸渍法 B.水蒸气蒸馏法 C.煎煮法 D.回流提取法 E.连续回流提取法 [答疑编号921010102
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