执业西药师法律法规习题：第2章合成抗菌药(精品)要点分析.docVIP

第2章 合成抗菌药（精品） 1喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在 (本题分数1分) A、7位哌嗪基团 B、6位氟原子 C、8位甲氧基 D、1位烃基 E、3位羧基和4位酮羰基 答案解析：本题考查喹诺酮类的理化性质。 喹诺酮类药物结构中3、4位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、铁、铁、锌等形成螯合物。 标准答案：E 考生答案： 2喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是 (本题分数1分) A、1位上的脂肪烃基 B、6位的氟原子 C、3位的羧基和4位的酮羰基 D、7位的脂肪杂环 E、1位氮原子 答案解析：本题考查喹诺酮类药物的结构。 喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素主要是3位的羧基和4位的酮羰基，而与其他位置的取代基无关。1位脂烃基与抗菌强度有关， 标准答案：C 考生答案： 3下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是 (本题分数1分) A、吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团 B、3位COOH和4位C===O为抗菌活性不可缺少的部分 C、8位与1位以氧烷基成环，使活性下降 D、6位引入氟原子可使抗菌活性增大 E、7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加 答案解析：本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。 喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位COOH和4位C===O为抗菌活性不可缺少的药效基团；④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲合性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟、甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故答案为C。 标准答案：C 考生答案： 4在喹喏酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是 (本题分数1分) A、1位氮原子无取代 B、5位的氨基 C、3位上有羧基和4位是羰基 D、8位氟原子取代 E、7位无取代 答案解析：考查喹诺酮类药物的构效关系及药效基团。 喹诺酮类药物的构效关系：吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团；3位COOH和4位C===O为抗菌活性不可缺少的药效基团。故选C答案。 标准答案：C 考生答案： 5甲氧苄啶的作用机制为 (本题分数1分) A、抑制二氢叶酸合成酶 B、抗代谢作用 C、抑制β-内酰胺酶 D、抑制二氢叶酸还原酶 E、掺入DNA的合成 答案解析：考查甲氧苄啶的作用机制。 磺胺类药物的作用机制是抑制二氢叶酸合成酶，而增效剂甲氧苄啶的作用机制是抑制二氢叶酸还原酶。其他选项也应熟悉为常考内容。故选D答案。 标准答案：D 考生答案： 6不符合喹诺酮类药物构效关系的是 (本题分数1分) A、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B、5位有烷基取代时活性增加 C、6位F取代时可增强对细胞通透性 D、7位哌啶取代可增强抗菌活性 E、3位羧基和4位酮基是必需的药效团 答案解析： 标准答案：B 考生答案： 7诺氟沙星的化学结构是 (本题分数1分) A、 B、 C、 D、 E、 答案解析： 标准答案：A 考生答案： 8与环丙沙星作用相似的药物是 (本题分数1分) A、克霉唑 B、金刚烷胺 C、磺胺甲噁唑 D、盐酸左氟沙星 E、阿昔洛韦 答案解析： 标准答案：D 考生答案： 9磺胺甲噁唑的作用机制是 (本题分数1分) A、抑制二氢叶酸还原酶 B、抑制二氢叶酸合成酶 C、抑制四氢叶酸还原酶 D、抑制四氢叶酸合成酶 E、干扰细菌对叶酸的摄取 答案解析： 标准答案：B 考生答案： 【10~12题】 答案解析：本组题考查诺氟沙星和环丙沙星的化学结构。 诺氟沙星又名氟哌酸，6位有氟原子，7位为哌嗪环，3位羧基和4位酮羰基；环丙沙星，别名环丙氟哌酸，将诺氟沙星1位乙基换成环丙基为其特征。D为左氧氟沙星结构式，A为吡哌酸结构式。E为干扰答案。 10诺氟沙星的化学结构是 (本题分数0.5分) A B C D E 标准答案：B 考生答案： 11环丙沙星的化学结构是 (本题分数0.5分) A B C D E 标准答案：C 考生答案： 12左氟沙星的化学结构是 (本题分数0.5分) A B C D E 标准答案：D 考生答案： 【13~14题】 A 环丙沙星 B 氟康唑 C 异烟肼 D 阿昔洛韦 E 利福平 答案解析：本组题考查药物的作用机制。 喹诺酮类药物如环丙沙星，其作用机制是抑制DNA促螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ；氟康唑抑制白色念珠菌和其他念珠菌，使真菌细胞失去正常的甾醇而起到抑菌的作用；异烟肼抑制结核杆菌，而利福平是抑制分枝杆菌依赖DNA的R