局部麻醉药分析.pptVIP

* 第13章 局部麻醉药 * 概 念 局部麻醉药（local anaesthetics，局麻药 ）是一类以适当的浓度、局部应用于神经末梢或神经干周围， 能暂时、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下引起局部痛觉暂时消失的药物。 其作用是可逆的，作用结束后，神经功能可以完全恢复，对各类组织无损伤性影响。 * 第一节 概述 一、构效关系与分类 1. 分类：依中间链不同，常用局麻药可分为：酯类和酰胺类两大类： 普鲁卡因（procaine） 丁卡因（tetracaine） 利多卡因（lidocaine） 布比卡因（bupivacaine） * 2.效应差异： 1）代谢 酯类局麻药主要被血浆中的假性胆碱酯酶水解； 酰胺类局麻药在肝脏经微粒体混合功能氧化酶脱烷基化代谢降解。 2）抗原性 酯类所含对氨基化合物可形成半抗原而引起变态反应； 酰胺类不形成半抗原，极少引起变态反应 * 二、药理作用与机制 （一）局麻作用 1.作用 阻滞神经冲动产生和传导：局麻药使神经纤维兴奋阈?、动作电位幅度 ? 、传导速度?，最后完全丧失产生动作电位的能力。 局麻药的阻滞程度：与其剂量、浓度、神经组织的解剖特点及刺激强度等有关 局麻药影响神经冲动传导的顺序：痛觉 ? 冷觉 ?温觉 ? 触觉 ? 压觉 ? 运动麻痹。神经冲动的传导的恢复则按相反的顺序进行。 Na+内流 局麻药以非解离型跨膜进入细胞内，pH值影响解离程度 局麻药阻滞Na+内流的作用具使用依赖性，故局麻药的作用与神经状态有关。 局麻药以解离型与Na+通道内口的相应结构域结合而引起通道的关闭，阻滞神经冲动产生与传导，产生麻醉作用。 2.作用机制 * 三、局部麻醉方法 * 局部麻醉的方法 麻醉方法 表面麻醉 浸润麻醉 传导阻滞麻醉 蛛网膜下腔麻醉 硬膜外麻醉 给药方式 涂布、喷射到粘膜表面 注入皮下、手术切口附近组织 注射到神经干周围 从低位腰椎间注入蛛网膜下腔 注入硬脊膜外腔 麻醉部位 感觉神经末梢 注射局部神经末梢 阻断N干传导 麻醉其支配区 麻醉该处脊神经根（混合N） 阻断神经根 药量5~10倍 常用药物 丁卡因 利多卡因 利多卡因 普鲁卡因 布比卡因 普鲁卡因 利多卡因 布比卡因 普鲁卡因 丁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因 麻醉举例 口腔、鼻、喉、眼、尿道粘膜 阑尾炎、 疝气 四肢、口腔科 臂丛麻醉 下腹部、下肢 腹部、下肢 腰等 * * * * 四、影响局麻药作用的因素 1.药物剂量 2.体液pH pH值高，未解离碱基多，局麻作用较强 pH值低，未解离碱基少，局麻作用较弱 炎症部位与坏死组织内pH值降低，局麻作用减弱 ——脓腔周围环形浸润 3.溶液中加入血管收缩药——末梢部位禁用 药液中加入AD：1：100 000~1：200 000 4.局麻药混合应用—— 短效、长效顺序联合法 * 五、不良反应 1 .毒性反应——吸收作用 一般来说，剂量大、药液浓度高、用药部位血管丰富及未加血管收缩药则吸收快，易出现毒性反应——中枢神经系统和心血管系统反应。 （1）中枢神经系统：先兴奋后抑制 中枢抑制性神经元对局麻药较敏感，引起兴奋性神经元脱抑制而出现兴奋现象。 iv.地西泮可防止惊厥发作；普鲁卡因易发生，故常以利多卡因取代。 可卡因可引起欣快和情绪及行为改变。 * （2）心血管系统：血压下降、心律失常 局麻药有膜稳定作用，降低心脏兴奋性；多数局麻药使小动脉扩张。血浓度过高可使血压剧降、休克，偶尔突发室颤而死亡。 毒性反应的处理——预防为主：控剂量,防入血 2.变态反应——酯类较酰胺类发生多 过敏反应的防治： 一问、二试、三观察（小心假阴性） 小剂量开始 解救：停药、吸氧、补液，依情况用药 普鲁卡因 短效，对粘膜的穿透力弱，需注射给药才产生局麻作用，不适用于表面麻醉。 1~3min起效，维持约45min。加少量AD局麻作用可延长至1~2h。 也可用于局部封闭。 在血浆中水解产物对氨基苯甲酸，能对抗磺胺类药物的抗菌作用。 可引起变态反应。 丁卡因 长效局麻药，麻醉强度为普鲁卡因的10倍，毒性亦为后者10倍。 对粘膜的穿透力强，常用于表面麻醉，给药1~3分钟内显效，维持2~3h。因毒性大不用于浸润麻醉 ；可用于其它注射麻醉，须严控剂量 主要在肝脏代谢，因吸收迅速，消除慢，易发生毒性反应。 六、常用局麻药 利多卡因 中效，与同浓度的普鲁卡因相比，起效快，作用强而持久(1.5h?)，穿透力较强 局部血管扩张作用不明显，安全范围较大，可用于各种麻醉方法，故称为全能局麻药。 因弥散力强，主要用于传导和硬膜外麻醉 iv.可