抗肿瘤药物介绍及毒副作用预防概要.ppt

抗EGFR代表药物 吉非替尼（易瑞沙）：抗EGFR-TKI 药物，流行的靶向治疗药物，主要治疗NSCLC。 埃罗替尼：抗EGFR-TKI 药物，2004年FDA批准治疗NSCLC。 西妥昔单抗（爱必妥）： EGFR-单克隆抗体。主要用于治疗转移性结肠癌。 ErbB2（HER2）抑制剂（赫塞汀）人源化HER2受体抑制剂，主要用于HER2阳性的乳腺癌患者。 抗血管生成药物 贝伐单抗是针对VEGF人工合成的一种重组人源化IgG1型单克隆抗体。 贝伐单抗特异性结合于VEGF后能阻碍后者与内皮细胞表面受体Flt-1及KDR结合，使VEGF不能发挥促进血管内皮细胞增殖以及肿瘤内血管新生的作用，从而阻断对肿瘤生长至关重要的血液、氧气和其他生长必需的营养供应，使之无法在体内生长和散播转移，令化疗能够在肿瘤中有效发挥作用,进而延缓肿瘤的生长和转移。 Avastin是代表性药物，主要用于治疗大肠癌，对于治疗卵巢癌有较好的前景。 其他靶向药物 沙利度胺（恩度）：有抗血管生成和免疫调节作用，作用机制通过抑制VEGF、TNF-a、IL-6等因子发挥作用，不增加化疗毒性，用于黑色素瘤等。 培美曲塞（力比泰）：力比泰属于抗代谢类抗肿瘤化疗药物,具有独特的多靶点作用机制,可同时抑制3个叶酸依赖性酶:胸苷酸合成酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶(GARFT),从而抑制DNA、RNA的合成。用于腹膜间皮瘤及肺癌等。 Libin 谢谢！ 氟尿嘧啶 5-FU 简介：临床上常用抗癌药物。 药理作用：三种途径体内转变为FUTP、FDUTP、FDUMP伪代谢物，干扰RNA、DNA合成。周期特异性药物，主要作用于S期。CF可使5-FU抗肿瘤作用大大增强。 治疗应用：消化道肿瘤、乳腺癌。亦可用作宫颈癌的增敏化疗。 用法：1g/天，加入5%GS中，4-5天，连续注射。 CF 200mg/m2。 不良反应：消化系统反应，严重腹泻。口腔溃疡、恶心、呕吐、血液学毒性。 吉西他滨 （健择 GEM） 简介：新型抗癌药物，新的胞嘧啶核苷衍生物。 药理作用：主要代谢产物细胞内掺入DNA，作用于G1/S期。还能抑制核苷酸还原酶。保护自身代谢产物降解，自我增效。 治疗应用：肺癌、胰腺癌、卵巢癌。 用法：800mg/m2+NS中滴注30—60分钟，第1、8天。 不良反应：骨髓抑制，严重的中性粒细胞减少及血小板降低。便秘、腹泻。 卡培他滨（西罗达） 简介：新型口服抗代谢药物。150mg/片。 药理作用：口服后体内活化为氟尿嘧啶氨甲酸酯，最终催化为Fu。吸收好，肿瘤内保持高浓度，具有选择性作用，副作用低。 治疗应用：乳腺癌、大肠癌，并试用于卵巢粘液性癌。 用法：每日2500mg/m2，分两次在早晚饭后半小时吞服，连续两周停一周，第四周重复。 不良反应：消化系统反应，腹泻。口腔溃疡，血液学毒性，手足综合征。 抗肿瘤抗生素 抗肿瘤抗生素是由微生物产生的抗肿瘤活性 的化学物质。种类可分为蒽环类、放线菌素类、 博莱霉素类、丝裂霉素类等。 阿霉素 ADM 简介：橙红色粉末，不易溶。 药理作用：可插入DNA相邻碱基对之间，使DNA断裂。周期非特异性药物，S期最敏感。 治疗应用：白血病、乳癌、卵巢癌、子宫内膜癌等。 用法：40 mg/m2+NS100ml，每3-4周一次。 阿霉素的毒副作用 消化系统反应：恶心、呕吐； 血液学毒性：表现为白细胞减少。 心脏毒性：总量500 mg/m2的病人大多数发生心力衰竭。 脱发：100%的病人发生。 药物外渗引起组织溃疡坏死。 动脉导管灌注阿霉素泄漏引起皮肤坏死 动脉导管灌注阿霉素泄漏引起皮肤坏死 表阿霉素 EPI 药理作用、临床应用同阿霉素，但比阿霉素体内代谢快，引起消化系统反应、血液学毒性、脱发及心脏毒性都明显低于阿霉素。50 mg/m2每3-4周一次。 吡喃阿霉素 THP 药理作用、临床应用同阿霉素，引起消化系统反应、 血液学毒性、脱发及心脏毒性介于阿霉素与表阿霉素 之间。35-50 mg/m2每3-4周一次。 脂质体阿霉素 本品是一种脂质体制剂，系将盐酸多柔比星通过与甲氧基聚乙二醇的表面结合包封于脂质体中。这种工艺被称作为空间稳定或隐匿，可以保护脂质体免受单核巨噬细胞系统（MPS）识别，从而延长其在血液循环中的时间。 作用于阿霉素相同。毒副作用主要有过敏反应、手足综合症、口腔炎等。 单药40 mg/m2每4周一次。 丝裂霉素 MMC 简介：为日本学者发明。 药理作用：体内转化为双功能烷化剂，产生DNA双链交叉联结，抑制DNA合成。 治疗应用：膀胱癌、宫颈癌等。 用法：静脉注射 10 mg/m2+少量NS，每3-4周一次。动脉注射、膀胱灌注。 不良反应：血液