镇静催眠讲义.ppt

镇静催眠药 Sedatives and Hypnotics 睡眠 人一生中有三分之一的时间是在睡眠中度过的 睡眠质量的优劣，直接影响着人的健康水平和生活质量。 世界卫生组织对就医患者进行的一项调查表明，有27％ 的人有睡眠问题。 我们该怎么办……寻找原因采用药物对症 第一节、概 述 镇静药sedatives ---- 恢复安静情绪 催眠药hypnotics—引起近似生理性睡眠的药物 苯二氮卓类: 巴比妥类: 其他: 第一节??????? 苯二氮卓类 60年代用于临床，现临床常用有20多个品种，是目前抗焦虑、镇静催眠的首选药。除此外还具有抗惊厥、抗癫痫、中枢性骨骼肌松驰等广泛的用途，属中枢特异性药。具有速效、高效、安全的特点。 体内过程示意图 安定（地西泮） 第二节 巴比妥类 常用制剂 苯巴比妥（鲁米那） 长、慢效类 异戊巴比妥（阿米妥） 中效类 司可巴比妥（速可眠） 短效、快效类 硫喷妥（静脉麻醉药） 作用特点 随着剂量增加，中枢抑制加强（镇静→催眠→抗惊厥，麻醉→麻痹→死亡） 明显抑制REMs 停药反跳 肝药酶诱导剂 安全范围小 久用可成瘾 后遗作用（宿醉） 耐受性：反复用药的原因是诱导肝药酶，加速自身代谢. 依赖性：长期应用可产生精神和身体依赖，导致习惯和成瘾。成瘾者停药后出现戒断症状 急性中毒 呼吸功能不良者禁用 药物相互作用 苯巴比妥是药酶诱导剂,加速自身及其他药物的代谢. 如苯妥英钠、皮质激素、性激素、强心苷等 第三节 其他类 * * （一）促进脑功能的发育和发展 （二）保持脑功能的能量 （三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能 （四）促进机体生长，延缓衰老 （五）增强机体的免疫功能 睡眠的生理意义 醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。 学习和工作必须处于醒觉—清醒的头脑，高效率 但必须有足够睡眠—使机体恢复疲劳，得到休整 人们的睡眠是由慢相睡眠(NREM 又称正相睡眠和慢波睡眠)和快相睡眠(REM 又称异相睡眠或快波睡眠)两种睡眠相互交替出现而组成的。 在后一睡眠时，眼球有急剧动作，称“快动眼睡眠”，梦境多发生在此时相中,夜惊或夜游常发生在此时相中。生理状态二个时相保持适当比例,一昼夜睡眠中两个睡眠时相交替4~5次, 睡眠时相及药物作用特点: 镇静催眠药都有不同程度抑制快波睡眠，停药后 可致 REMS 反跳延长，产生多梦, 焦虑等副作用(苯二氮卓类药影响小,不良反应少)。 慢波睡眠:利于机体的发育和疲劳的消除 REMS:对脑和智力的发育起重要作用 指睡眠的始发和睡眠维持发生障碍，导致睡眠质量不能满足个体生理需要而明显影响患者白天活动的一种睡眠障碍综合征。 入睡困难 入睡后多次觉醒 早醒 失眠 定义： 基本症状： 日常生活事件 考试 面试 恋爱 … 疾病困扰 感冒 癌性疼痛 … 环境因素 夫妻关系 重大灾难 … 焦虑 失眠 小剂量—— 镇静作用 大剂量—— 催眠、抗惊厥、抗癫痫 镇静催眠药分类 代表药：安定（地西泮） 分类： 长效类：地西泮（安定）（ t1/2 30-60 h ）、 氟西泮（t1/2 50-100 h ） 中效类：硝西泮（t1/2 21-25 h）、 氯氮卓（t1/2 5-15 h）、 奥沙西泮（t1/2 5-10 h）等 短效类：三唑仑（ t1/2 2-4 h）等 奥沙西泮I 去甲地西泮L 地西泮L 结合物 肾排泄 安定（地西泮） 药理作用 抗焦虑 焦虑症（首选） 镇静催眠 失眠症 麻醉前给药 临床用途 特点: ?不引起麻醉,对REMS影响小?停药后不易产生反跳现象(多梦恶梦） ?毒性小,安全范围大,产生近似生理睡眠 中枢性肌肉强直 中枢性肌松驰 破伤风、子痫等引起惊厥的辅助治疗 iv治疗癫痫持续状态(首选) 抗惊厥、癫痫 药理作用 临床用途 GABAA受体-Cl-通道复合物示意图 BZ + BZ受体（结合） Cl-通道开放 超极化（中枢抑制） 作用机制 增强r-氨基丁酸(GABA)能神经抑制作用: 【作用机制】 →神经细胞超极化 → Cl-内流↑ → Cl-通道开放的频率↑ →促进GABA与GABA受体结合 地西泮与苯二氮卓(BZ)受体结合 → 抑制效应 安全范围大，毒性低 CNS反应： 常见副作用: 嗜睡.乏力等; 大剂量:偶见共济失调.手震颤. 滥用或长期应用可产生耐受性，精神、躯体依赖性，甚至产生停药戒断现象 中毒:可见