镇静催眠药分类讲义.ppt

上海医工院 上海交大药学院 镇静催眠药分类 睡眠障碍（主要是失眠）的治疗药物， 主要包括巴比妥类(Barbiturates)、苯二氮卓类(Benzodiazepines)、卤代镇静催眠药(Halogenated Sedative-Hypnotics)、杂环类镇静催眠药(Heterocyclic Sedative-Hypnotics)、抗组胺药(Antihistamines)和其他镇静催眠药。 镇静催眠药的发展历程 19世纪20年代，乙醚和氯仿被用于催眠。 1869年，第一个卤代镇静催眠药水合氯醛（chloral hydrate）被用于临床。 20世纪初，拜耳公司上市了第一个巴比妥类镇静催眠药5,5-二乙基巴比妥酸。 1954年，诺华公司上市了第一个杂环类镇静催眠药格鲁米特（glutethimide）。 镇静催眠药的发展历程 罗氏公司分别于1960年和1963年上市了氯氮卓(chlordiazepoxide,利眠宁)和地西泮(diazepam,安定)－－两个具有里程碑意义的苯二氮卓类药。此后30多年间，总共成功开发了30多个苯二氮卓类抗焦虑药、镇静催眠药或抗癫痫药。 1987年，非苯二氮卓类催眠药佐匹克隆上市，此后新一代杂环类镇静催眠药逐渐发展成为主流品种，得到日益广泛使用。 镇静催眠药的作用机制 γ-氨基丁酸（GABA）是中枢神经系统中的主要抑制性神经递质。 迄今发现了