海洋天然产物的化学研究进展及其生理活性综述介绍.docVIP

海洋天然产物的化学研究进展及其生理活性 【摘要】：目的：综述海洋天然产物的化学成分研究进展以及它的生理活性。方法：查阅相关文献，采用文献追踪的方法对海洋天然产物的化学成分以及生理活性进行分析归纳。结论：海洋资源丰富，值得我们继续深入研究。 【关键词】：海洋天然产物 化学成分 生理活性 一 前言 海洋是地球生命的摇篮，环境的调节器,是世界物质资源的宝库。海洋约占地球表面积的71％ ，动物界32个门类中，有26门生活在海洋中，约有50余万种动物和13 000多种植物生活在海洋环境之中，占地球上生物物种总数的80％，其中仅低等海洋生物物种就达15万种～20万种，海洋生物资源十分丰富。但目前人们对海洋生物的认识仍相当有限，利用率仅1％ 左右，因此海洋天然产物亟待我们去研究与开发[1]。海洋天然产物的特异结构和药理作用是陆源生物所无法比拟的．海洋药物具有显著的药理稳定性和强效性，毒副作用相对较小，对防治癌症、艾滋病、心脑血管病、老年病等疑难病症具有独特效廊， 已成为开发新药、特药的主要方向之一[2]。 本文从海洋天然产物的主要化学类型及其各种生理活性方面对目前国内外海洋药物的研究现状及进展进行了综述。 二 海洋天然产物主要化学类型 1 大环内酯类 大环内酯类是海洋生物中常见的一类化合物,研究表明大环内酯类化合物通常有抗肿瘤活性。如早期发现的 Ecteinascidin 743 (Et-743)为含有四氢异喹 啉的海洋大环内酯类生物碱, 对晚期软组织癌症如直肠癌、乳腺癌、肺癌、黑色素瘤等疗效显著, 2007年 9 月欧盟已批准该药 (商品名 Yondelis)用于晚期 软组织肿瘤的治疗,从而成为第一个现代海洋药物[3]。从 Amphidinium 属不同的菌株培养液中分离得到 45个含 12～26 元环不等的大环内酯类化合物,如amphidinolides B、C、J、H、N和 amphidinolidesB4等, 这几个化合物具有很强的细胞毒性[4]。 2 聚醚类化合物 聚醚类化合物是海洋生物二次代谢物中最重要的成分之一, 也是最重要的海洋毒素。此类化合物具有结构新颖特殊、分子量很大甚至超大、生物活性超强且剧毒、作用机制独特等特点，如著名的西加毒素、岩沙海葵毒素, 刺尾鱼毒素、虾夷扇贝毒、大田软海绵酸等。目前已发现海洋聚醚类毒素类化合物约 100余个。研究表明, 聚醚类毒素有望在研制新型心血管药物和抗肿瘤药物中发挥重要作用。最近从鱼类和藻类中又分离到几个 CTX 的同系物, 目前共发现30多个该类化合物[5]。 3 海洋萜类 海洋萜类的生物活性也比较广泛，如海洋二倍半萜的生理活性主要包括细胞毒性、抗微生物、拒食抗血小板凝聚等，尤其是在抗炎活性方面更为突出。在陆生生物中比较少见的二倍半萜类化合物在海洋微生物和海绵中却较多发现，有报道[6]1996～2006年间仅从海绵中分离出的呋喃二倍半萜就达 260 多个。从中国台湾南部海岸采集的软珊瑚 Sinulariaflexibilis 中分离得到了10个西松烷型二萜类成分 flexilarins A～J, 其中 flexilarin D表现出很强的抗 Hep2 肿瘤细胞毒性[7]。 4 海洋生物碱类 在海洋生物中也存在着类似陆生植物那样数量众多、生理活性特殊、结构复杂的生物碱类化合物,如最著名的含有胍基 (guanidyl) 的生物碱河豚毒素TTX等。除河豚毒素外,含有胍基的著名海洋生物碱就是石房蛤毒素类化合物。目前已发现STXs 类化合物30多个。2008 年从加拿大Alexandriumtamarense 中又检测出 5个石房蛤毒素的类似物[8], 现已确定了其中 4个化合物的结构, 它们的发现扩充了 PSPs 毒素类的结构类型。 5 海洋肽类化合物 海洋肽类特别是环肽化合物的发现是近年对海洋天然产物研究的一个重要成果,目前已从海洋生物中分离出 300多种海洋环肽类化合物。具有抗炎活性的海洋环肽类化合物从前很少有报道，但从海绵 Theonella swinhoei 中分离得到了 2个新的环肽类化合物 perthamides C、D ,体内实验表明其具有显著的抗炎活性，更深入的活性研究正在进行中[9]。 6 C15乙酸原类化合物 此类化合物指从乙酸乙酯或乙酰辅酶 A生物合成的一类非萜类天然产物 , 主要发现于红藻Laurencia 属中,分子中多含有氧原子和卤素原子。最近从希腊南部海域生长的红藻 Laurencia glandulifera中分离出来5个含八元醚环、侧链端基为顺式烯炔结构 (cisene-yne moiety) 的 C15乙酸原类化合物[10]。含有丙二烯或乙炔键的海洋次生代谢产物如从红藻Laurencia decumbens中得到的 laurendec