中枢神经系统药物重点.doc

第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 一、药物的结构类型与发展 1. 巴比妥类镇静催眠药 1）结构特征 2）理化通性 ①互变异构性 ②弱酸性 ③不稳定性 ④能与重金属盐形成有色或不溶性的配合物 3)构效关系 4)使用限制 5)合成通法 6) 典型药物: 异戊巴比妥 化学名:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮 结构特点：具有丙二内酰脲母核，5位取代基为乙基和异戊基。 理化性质： 鉴别反应（药物质量分析） 主要代谢部位：肝脏，通过肾脏消除 代谢方式: 5位取代基的氧化/环的水解，成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物排出体外 用途：镇静、催眠、抗惊厥；久用会产生依赖性；肾功能不全者慎用。 2. 苯并二氮杂卓类药物 1）结构特点：具有由一个苯环和一个七元亚胺环并合而成的苯并二氮卓母核。 2）类型及发展 3）构效关系 4)理化通性 5) 代表药物：地西泮 结构特点： 3、唑吡坦及其类似物 1）唑吡坦 代表药物：酒石酸唑吡坦 2）佐匹克隆 3）阿吡坦 第二节 抗癫痫药物 一、环内酰脲结构的抗癫痫药物 1. 乙内酰脲类（X = -NH-；R1=R2=C6H5；R3=H）如苯妥因（钠）大伦丁钠 结构特点：具有乙内酰脲母核，5位为双苯环取代。 2. 恶唑烷酮类（X = -O-；R1=R2=R3=CH3）如三甲双酮 甲乙双酮 3.