章二十一、离子通道概论及钙离子通道阻断药
掌握:钙通道阻滞药的分类及代表药、药理作用、临床应用和不良反应。(常用钙通道阻滞药,维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平)
离子通道的生理功能:1、决定兴奋细胞的兴奋性、不应性和传导性 2、介导兴奋收缩耦联、兴奋分泌耦联
3、调节血管平滑肌的舒缩 4、参与细胞跨膜信号转导 5、维持细胞形态功能完整
重点 钙通道阻滞药
钙拮抗药:是一类选择性阻滞钙通道,抑制细胞外Ca2+内流,降低细胞内Ca2+浓度的药物。胞内钙 》胞外
钙离子的生理意义:
激动神经细胞的兴奋性,使递质释放增多。
血管平滑肌收缩。
支气管,胃肠道及泌尿道,子宫平滑肌收缩。
腺体分泌增加。
心肌慢反应细胞自律性增高, 心肌细胞收缩性增加。
与细胞运动有关。多形核白细胞运动,释放溶酶体酶。
使血小板凝集,血液凝固。
钙通道阻滞药分类
(一) 选择性钙拮抗药
苯烷胺类 (PAA): 维拉帕米
二氢吡啶类(DHP):硝苯地平,氨氯地平,尼莫地平
苯并噻氮卓类(BTZs):地尔硫卓
(二) 非选择性钙拮抗药
二苯哌嗪类 :桂利嗪,氟桂利嗪
普尼拉明类 :普尼拉明
其它类 :派克昔林
维拉帕米:在细胞膜内侧与开放状态L-型钙通道结合而阻滞钙通道。通道开放的次数越多,阻滞作用越强。具有频率依赖性或使用依赖性。主要作用于心肌钙通道
硝苯地平:在细胞膜外侧阻滞L-型钙通道。抑制失活状
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