、药理学总论
、药物代谢动力学
药物分子的跨膜转运
药物通过细胞膜的方式:滤过、简单扩散、载体转运(主动转运、易化扩散)
影响药物通透细胞膜的因素
(一)药物的解离度和体液的酸碱度:
大多数药物属于弱酸或弱碱性有机化合物,在体液中不断解离
非解离型(分子状态)药物极性低,亲脂,易通过膜;解离型药物相反
偏酸性体液条件下,弱酸性药物非解离型高,易简单扩散
偏碱性体液条件下,弱碱性药物非解离型高,易简单扩散
药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度
(三)局部血流量
(四)细胞膜转运蛋白的量和功能
第二节 药物的体内过程(吸收、分布、生物转化、排泄)
吸收
口服—多数以简单扩散方式吸收
首关消除:有些药物首次通过肝脏就发生代谢,进入体循环的药量减少
舌下及中下段直肠给药可避免肝代谢
吸入
局部给药
舌下给药
静脉注射
代谢
酶诱导:能增强肝药酶活性,使其它药物或本身的生物转化加快,药物效应减弱。
酶抑制:能抑制肝药酶活性,使其它药物的生物转化减慢,药物效应增强
自身诱导作用是药物产生耐受性的重要原因。
排泄
(一)肾脏排泄
1、肾小球滤过:肾血流量、分子量、药物浓度
2、肾小管分泌:弱酸性、弱碱性药物载体,将药物以主动转运方式将药物、葡萄糖、氨基酸从血浆分泌入肾小管
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