2015年执业药师《药学专业知识一》第十一章药品质量与药品标准(二)技术方案.docVIP

三、抗精神病药物 大纲要求： 1 吩噻嗪类药物的构效关系及氯丙嗪、奋乃静的结构特征与作用 2 其他三环类药物的构效关系及氯普噻吨、氯氮平的结构特征与作用 3 其他结构药物利培酮的结构特征与作用 要求5个药物的结构特征和作用（旧版17个） （一）吩噻嗪类 基本结构：三个环——吩噻嗪环 代表药是：氯丙嗪，治疗以兴奋症为主的精神病，主要副作用是锥体外系作用。 吩噻嗪类构效关系 1.2位引入吸电子基团时可增强活性，例如三氟丙嗪，活性为氯丙嗪的4倍。活性大小 CF3 CI COCH3 H OH,2位乙酰基取代可降低药物的毒性和副作用。 2．核上的氮原子（10位）的取代基对活性的影响很大，10位N原子上取代基常为叔胺，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强，奋乃静、氟奋乃静的活都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍，锥体外体副作用小。 氯丙嗪、奋乃静的结构特征与作用：基本结构均为吩噻嗪，2位取代基均为氯原子 不同：10位取代基，氯丙嗪为链状叔胺；奋乃静为哌嗪环； 作用强度：奋乃静强于氯丙嗪； 副作用：椎体外系副作用奋乃静小于氯丙嗪； 光毒化过敏反应（考点），遇光会分解，生成自由基并与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，尽量减少户外活动，避免日光照射。 吩噻嗪类稳定性： 易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色。 可加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢