第8章抗肿瘤药物2教案.docVIP

抗代谢药物 　　机制：通过抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的 代谢途径，导致肿瘤细胞死亡　　分三类：　　嘧啶类（单环）、嘌呤类（双环）、叶酸类　　（记住各类的结构特点和代表药）　　一、嘧啶类抗代谢物　　　　1、尿嘧啶类抗代谢物　　此考点的学习方法：　　1、共3个代表药。　　2、重点掌握氟尿嘧啶的结构、性质、作用，其它2个均是氟尿嘧啶的衍生物，是其前药。　　 　　1、结构特点：嘧啶二酮，5位F　　2、化学性质：在空气和水溶液中稳定， 在亚硫酸钠水溶液、强碱中不稳定，加成、消除、开环。　　3、作用特点：广谱，实体癌首选，必须在体内经生物转化（核糖基化和磷酰化），才具有细胞毒性。　　　　1、结构：是氟尿嘧啶衍生物（苷）　　2、作用特点：在肿瘤组织中被转化成5-FU，发挥选择性抗肿瘤作用，是 前药。　　治疗指数高。　　　　1、结构：是氟尿嘧啶衍生物（酰胺）　　2、水解释放出氟尿嘧啶， 是氟尿嘧啶的前药　　　　 　　 　　考点：★ 看似是胞嘧啶核苷的衍生物，但实际上是 氟尿嘧啶的前体药物。体内三步代谢生成5-FU。　　★ 比5-FU的疗效与毒性比高。　　小结：去氧氟尿苷、卡莫氟 、卡培他滨均是 氟尿嘧啶的前药　　二、嘌呤类抗代谢物　　　　1、结构特点： 嘌呤环，6位巯基　　2、性质： 水溶性差，光照变色　　3、用途：治疗各种急