关于胃肠道用药的基本机制的综述和前景展望的实验综述.docVIP

关于胃肠道用药的基本机制的综述与前景展望 引言　　阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状生物碱C17H23NO3,主要用其硫酸盐解除痉挛,减少分泌,缓解疼痛,散大瞳孔。为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环)；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）是一种神经递质，能特异性的作用于各类胆碱受体，在组织内迅速被胆碱酯酶破坏，其作用广泛，选择性不高。临床不作为药用。胆碱受体包括两种：毒蕈碱型受体（M受体），产生副交感神经兴奋效应，既心脏活动抑制，支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，消化腺分泌增加，瞳孔缩小等。阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。烟碱型受体（N受体），N1位于神经节突触后膜，可引起自主神经节的节后神经元兴奋，N2受体位于骨骼肌终板膜，可引起运动终板电位，导致骨骼肌兴奋。六烃季胺主要阻断N1受体功能，筒箭毒碱 M胆碱受体亚型分布 M1胆碱受体 主要分布在胃壁细胞、神经节和中枢神经系统。 M2胆碱受体 主要分布于心脏、脑、自主神经节和平滑肌。 M3胆碱受体 主要分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑和自主神经节。M1受体阻断剂M1受体阻断剂竞争性阻断M1受体，是一种外周性选择性抗胆碱药，对胃粘膜的M1受体亲和力强，对平滑肌、唾液腺等的M1受体亲和力弱，所以一般治疗量能选择性地抑制胃酸分泌，与一般的M1受体阻断剂相比其副作用较少。M1受体阻断剂具有明显的抑制胃酸分泌作用、细胞保护作用和增加胃粘膜保护作用，后两项增强防御机能的作用，可能是通过改善胃粘膜循环完成的。目前临床上应用的选择性M1受体阻断剂有哌仑西平（Prenzepine〕、替仑西平（Telenzepine）、佐仑西平（Zolenzepine）等。与哌仑西平相比，替仑西平具有作用强，而佐仑西平具有生物利用度高等优点。抗胆碱解痉药主要阻断M受体，具有阿托品样平滑肌解痉和抑制腺体分泌的作用，用于缓解胃肠道痉挛等症状。非选择性抗胆碱解痉药以阿托品为代表，对各种M受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3和M4受体都有阻断作用，大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。哌仑西平为选择性抗胆碱药，主要拮抗M1受体，减低胃酸分泌，主要用于治疗溃疡病。抗胆碱解痉药按化学结构可分为叔胺类和季胺类两类。叔胺类解痉药临床上应用的主要是从茄科植物中提取的天然阿托品类生物碱。东莨菪碱由于化学结构中三元氧桥存在增加了脂溶性，所以中枢作用最强，用于中药麻醉和作为中枢抗晕动止吐药，它们的中枢作用强度顺序为：东莨菪碱阿托品樟柳碱山莨菪碱季胺类临床应用的季胺类抗胆碱解痉药以溴丙太林（普鲁本辛）为代表，它们的脂溶性低，口服生物利用度低，不易透过血脑屏障，较少发生中枢作用，是外周抗胆碱药，对胃肠道解痉作用强。　　季胺类抗胆碱解痉药，临床应用的主要有溴丙胺太林和溴甲贝那替秦、曲美布汀和丁溴莨菪碱等。【】.唐影.高莉.柯道平.孔德虎血管活性肠肽参与银杏叶提取物对结肠运动的抑制作用[期刊论文]-浙江中医杂志 2008(11) 胃肠动力药的研究进展[期刊论文]-医学理论与实践 2006(07) 刘朝晖野罂粟的止泻作用及其机制研究[学位论文]硕士 2005 税典奎旋复代赭汤对胃动力低下大鼠胃动力影响的实验研究[学位论文]博士 2005 李萍.杨敏.王茂贵儿童功能性便秘的病因和处理[期刊论文]-中国实用儿科杂志 2003(03) 刘凯.齐清会胃肠肽受体及受体后信号传导与胃肠动力[期刊论文]-世界华人消化杂志 2002(12) Ozucelik DN, Karaca MA, Sivri B. Effectiveness of pre-emptive metoclopramide infusion in alleviating pain, discomfort and nausea associated with nasogastric tube insertion: a randomised, doubleblind, placebo-controlled trial. Int J Clin Pract 2005; 59: 1422-1427 陈绍洋, 朱萧玲, 胡胜,张英民, 王强, 马素美, 熊利泽.不同止吐药预防术后PCA恶心呕吐的临床观察. 临床麻醉学杂志 2001; 17: 251-252 Takahashi T, Kurosawa S, Wiley JW, Owyang C.Mechanism for thegastrokinetic action of domperidone.In vitro studies in guinea pigs. Gastroent