9抗过敏药和抗溃疡药讲解.pptVIP

1、雷尼替丁 2、法莫替丁 3、奥美拉唑 四、合成 雷尼替丁 （1-甲氨基-2-硝基乙烯基）甲基硫醚 法莫替丁 脒基硫脲 奥美拉唑 “我们接到公司的电话， 说甲硫咪脲遭到禁用。之后，我们不得不牵着手过河，因为深怕有人会跳河，每个人都沮丧得不得了。” 关于西咪替丁 西咪替丁是第一个上市（76年，英国）的H2受体拮抗剂，一经问世即成为治疗溃疡的首选药物，刚上市时的价格是20美圆/100粒，是第一个每年销售额超过10亿美圆的药物，以后在世界上100多个国家获准上市。但后来发现，长期应用可以引起轻微的性功能障碍及乳房发育。 关于西咪替丁 2、呋喃类 有效 无效 3、噻唑类 1986年问世，作用是西咪替丁的50倍。 作用为西咪替丁的5-18倍，生物利用度为90-100% 4、哌啶甲苯类 5、吡啶类 依可替丁 H2受体拮抗剂的基本化学结构和构效关系 芳杂环部分 + 4原子链 +平面的极性基团 碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环 平面、极性的基团，在生理pH值条件下离子化程度很低，能和受体形成一个以上的氢键 上述两个组成部分是通过一条易曲挠旋转的柔性原子链联接。链的长度为组胺侧链的2倍即4个原子。链的长度与拮抗性有关 中间连接链也可以被刚性环所取代 1、苯并咪唑类 2、杂环稠合咪唑类 二、前列腺素类化合物 PGE1类 PGE2类 6、哌啶类(为目前非镇