片剂的辅料要点.pptVIP

第二节 片剂的辅料 片剂由药物和辅料（excipients）组成。 辅料是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。 辅料作用：填充、黏合、崩解和润滑，根据需要还可加入着色剂、矫味剂等，以提高患者的适应性。 辅料的要求：应无生理活性；性质稳定，不与主药发生任何物理和化学反应；对人体无毒、无害、无不良反应，不影响主药的疗效和含量测定。 辅料的选择，应根据主药的性质和用药目的来决定。 一、稀释剂与吸收剂 二、润湿剂与黏合剂 三、崩解剂 四、润滑剂 五、其他 一、稀释剂与吸收剂 稀释剂（Diluents，亦称为填充剂，Fillers）是指用来增加片剂的重量和体积，以利于片剂成型或分剂量的辅料。 由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上。 如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。 片剂中若含有一定比例的挥发油或其他液体成分时，需加入适当的附加剂将其吸收后再加入其他成分压片，此种附加剂称为吸收剂。 1.淀粉： 比较常用的是玉米淀粉，为白色细微粉末，它的性质非常稳定，价格便宜，吸湿性小。在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。 湿润剂（moistening agents）：是指本身无黏性，但能诱发待制粒物料的黏性，以利于制粒的液体。 黏合剂（Adhesives）：是指对无黏性或黏性不足的原料和辅料给予黏性的液体或固体物质，以便使原料和辅料黏结制成颗粒。 干燥黏合剂是固体状态可直接使用。 1. 纯化水 在制粒中最常用的润湿剂，无毒、无味、廉价。应用时，由于物料往往对水的吸收较快，因此较易发生湿润不均匀的现象，最好采用低浓度的乙醇溶液，以克服上述不足。 2. 乙醇 可用于遇水易分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物。随着乙醇浓度的增大，湿润后所产生的黏性降低，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而定，一般为30%-70%。中药浸膏片常用乙醇做湿润剂，但应注意迅速操作，以免乙醇挥发而产生强黏性团块。 1．淀粉浆 使用最多的黏合剂，常用8%～15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用；若物料可压性较差，可再适当提高淀粉浆的浓度到20%，相反，也可适当降低淀粉浆的浓度。 淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用了淀粉能够糊化的性质。糊化后，淀粉的黏度急剧增大，从而可以作为片剂的黏合剂使用。 所谓糊化（Gelatinization）是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象（玉米淀粉完全糊化的温度是77℃）。 2．糖粉与糖浆 糖粉常用作干燥黏合剂，糖浆则作为液体黏合剂。其黏合力较淀粉强，适合于纤维性及质地疏松、弹性较强的植物性药。强酸、强碱性药物能引起蔗糖的转化而产生引湿性，故不宜采用。 （1）甲基纤维素（MC）和羧甲基纤维素钠（CMC-Na） 两者具有良好的水溶性，可形成黏稠胶浆。 MC当蔗糖或电解质达到一定浓度时会析出沉淀,CMC-Na常用于可压性较差的药物，但易造成片剂硬度过大或崩解超限。 （2）羟丙基纤维素（HPC）和羟丙甲纤维素（HPMC） 两者性质稳定均易溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中。其既可作湿法制粒的黏合剂，也可作粉末直接压片的干黏合剂。 HPMC常用浓度为2%~5%，除作为黏合剂应用外，也是一种薄膜衣材料。 （3）乙基纤维素（EC） 不溶于水，溶于乙醇等有机溶剂，可作为对水敏感性药物的黏合剂。 本品黏性较强，且在胃肠液中不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻止作用。 目前常用作缓释、控释制剂的包衣材料。 4．聚维酮（PVP） 本品既溶于水，又溶于乙醇，因此可用于水溶性或水不溶性物料以及对水敏感性药物的制粒，还可用作直接压片的干黏合剂。常用于泡腾片及咀嚼片的制粒。但是本品吸湿性较强。 三、崩解剂 崩解剂（Disintegrants）：是指能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。 （一）崩解剂的作用机制 1．毛细管作用：这类崩解剂能保持压制片的孔隙结构，形成易于润湿的毛细管孔道，遇水后，水能迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而崩解。 2．膨胀作用：崩解剂自身具有很强的吸水膨胀性，从而降低片剂的结合力，使片剂崩解。 3．产气作用：由于化学反应产生气体而使片剂崩解。泡腾崩解剂常用枸橼酸或酒石酸加碳酸钠或碳酸氢钠，遇水产生二氧化碳气体。 （二）崩解剂加入方法 1．内加法：崩解剂与主药混合共同制粒，片剂的崩解发生在颗粒内部，崩解较慢，一经崩解便成为粉末，利于药物溶出。 2．外加法：崩解剂加入整粒后的干颗粒中，片剂的崩解发生在颗粒之间，因此崩