口服药物的吸收重点分析.ppt

二、剂型对药物吸收的影响 溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包衣片 (一) 液体制剂 1.溶液剂(solution):溶液的粘度、渗透压、增溶作用、络合物的形成及药物稳定性等  主动转运药物,增加制剂粘度可增加吸收  混合溶剂:水相混溶溶剂中>固体  油性溶剂<水性溶剂 2. 乳剂(emulsion) 生物利用度较高(吸收速度>混悬剂) 具有较大的表面积 油脂促进胆汁分泌 乳化剂促进药物的吸收 油脂性药物可通过淋巴系统吸收 3. 混悬剂(suspension) 吸收取决于溶解度和溶出速率  影响因素:粒子大小、晶型、附加剂、分散溶媒的种类、粘度、各组分间的相互作用。 (二) 固体制剂 1. 散剂(powders):吸收较快,比表面积大,易发生物理化学变化。 2. 胶囊剂(capsules):有滞后时间  影响因素:颗粒大小、晶型、湿润性、分散状态、附加剂的选择、药物与附加剂的相互作用、贮存条件(<25℃,RH<45%) 3. 片剂(tablets)  影响因素:颗粒大小、晶型、pKa、脂性溶、片剂的崩解速度、溶出度、处方组成、制备工艺和贮存条件。 k1 k2 k3 溶出的药物 k3> k2 > k1 三、制剂处方对药物吸收的影响 (一) 辅料的影响 粘合剂:淀粉浆对崩解的影响较小 稀释剂:吸附和分散作用。难溶性药物加入亲水性分散剂,有利于吸收 崩解剂:用量及类型有较大

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