第十四章气雾剂详解.ppt

5.质量要求： （1）溶液型要澄明；乳剂型应分散均匀；混悬型要稳定； （2）所加附加剂应无刺激性、毒性 （3）吸入喷雾剂雾滴应< 10 um，其中多数< 5 um （4）烧伤、创伤用喷雾剂应无菌操作或灭菌。 （5）应储存阴凉处 喷雾剂概述 二、喷雾剂的装置 主要结构是喷射用阀门系统（手动泵） 装置中组件均应无毒、无刺激、性质稳定。 常用材料：聚丙烯、聚乙烯、不锈钢弹簧及钢珠 特点：喷雾剂无需抛射剂作动力，无大气污染，生产处方与工艺简单，产品成本低，可作为非吸入用气雾剂的替代形式，具有很好的应用前景。 新型的喷雾装置： 提高了雾化传递效率，便于携带，可避免患者吸气与喷射给药不协调的问题等。 （1）Medic-Aid公司的HaloLite，既可电子检测患者的呼吸特征并能精确地喷入药物，又能记录给药日期、剂量和设备使用的时间，这增加了患者的顺应性。 新型的喷雾装置： （2）超声波雾化器 新型的喷雾装置： （3）Respimat喷雾器 全自动喷雾剂灌装生产线 三、喷雾剂的质量评价 检查项目与气雾剂类似。 应检查每瓶总喷次、每喷喷量、每喷主药含量、雾滴分布、装量和装量差异、无菌、微生物限度。 第四节 粉雾剂 一、概述 1.含义：（ powder aerosols ）系指一种或一种以上的药物粉末，装填于特殊的给药装置，以干粉形式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局部作用的一种给药系统。 2.特点：使用方便、不含抛射剂、稳定性好，干扰因素少，而日益受到人们的重视。 3.分类 吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂、外用粉雾剂 吸入粉雾剂（ powder aerosols for inhalation）系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，亦称干粉末吸入剂（dry powder inhalers , DPIs）。它是最受关注的一类，有望成为气雾剂的替代品。 4.吸入粉雾剂的优点： 药物到达肺部后直接进入人体循环，发挥全身作用； 药物吸收迅速，起效快，无肝脏首过效应； 无胃肠道刺激或降解作用； 可用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物（代替注射剂）； 起局部治疗作用，降低给药剂量，毒副作用小； 可用于大分子药物和小分子药物。 二、吸入粉雾剂的组成 （一）药物与附加剂 1.药物 药物微粉化是吸入粉雾剂成功的关键 应控制粒度在10um以下，其中大多数在5um以下 采用气流粉碎、球磨粉碎、喷雾干燥、超临界粉碎。 2.附加剂 为了减少聚集、吸湿和带电性，常加入载体，如乳糖、木糖醇等。 （二）给药装置 胶囊型给药装置 泡囊型给药装置 贮库型给药装置 1.弹簧杆 2.主体 3.致孔针 4.不锈钢弹簧节 5.药物胶囊 6.扇叶推进器 7.口吸器 三、吸入粉雾剂的质量评定 含量均匀度与装量差异检查 排空率 每瓶总吸次和每吸主药含量 雾滴分布 微生物限度 四、粉雾剂的处方举例 例：醋酸奥曲肽鼻用粉雾剂…… 3．按医疗用途分类 ①呼吸道吸入用气雾剂 ②皮肤与粘膜用气雾剂 ③空间消毒与杀虫用气雾剂 要求药物能溶于呼吸器官的分泌液中，否则刺激肺部，甚至引起肺炎。 皮肤用要求无刺激，形成薄膜透气性好；阴道粘膜常用O/W型泡沫气雾剂；鼻粘膜用气雾剂应无刺激性，不影响纤毛运动等鼻腔生理功能。 主要用于杀虫、驱蚊及室内空气消毒。 三、气雾剂的组成 气雾剂 药物与附加剂 抛射剂 耐压容器 阀门系统 （一）抛射剂 抛射剂(propellents)是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。多为液化气。 抛射剂的要求：在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏反应和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃烧、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。 （1）氢氟烷烃类（HFA） 产生原因：环保 常见品种：四氟乙烷，七氟丙烷，主要用于吸入型气雾剂。 进展：国外已有10多种含氢氟烃类的气雾剂产品上市，非氟氯烷烃类是目前国际社会中研究的热点。 1.抛射剂分类 目前是最合适的氟里昂替代品，它不含氯，不破坏大气臭氧层，对全球气候变暖的影响明显低于氯氟烷烃，并且其在人体内残留少，毒性小。 （2）氟氯烷烃类 氟里昂（Freon，CFCs） （3）碳氢化合物 　丙烷、正丁烷和异丁烷 （4）压缩惰性气体　 　ＣＯ2 Ｎ2 ＮＯ等 燃烧！爆炸！ 高压、爆炸！ 易燃易爆，不宜单独使用，常与氟氯烷烃合用 液化后的沸点低，常压下的蒸汽压过高，对容器的耐压性能要求较高；压力容易迅速降低，达不到持久的喷射效果。 不溶于水，可做脂溶性药物的溶剂 常用F11、F12、F114，按不同比例混合 对大气臭氧层有破坏作用· 1.抛射剂分类 (5)二甲醚（DME） 常温