8第十章 第二节 抗胆碱药物.pptVIP

代表药物：盐酸苯海索 合成 以苯乙酮为原料，与甲醛、盐酸哌啶在乙醇中进行Mannich反应得β-哌啶基苯丙酮盐酸盐，再与氯代环己基镁进行Grignard反应而得到苯海索。 * 第二节 抗胆碱药物 定义：抑制乙酰胆碱 合成、释放、 阻断与受体作用（主要） 分类及临床应用： M受体拮抗剂---用于解痉、散瞳、扩张气管 N1受体拮抗剂---主要用于高血压危象的治疗 N2受体拮抗剂---阻碍神经冲动的传递，引起骨骼肌松弛，全麻辅助药物（骨骼肌松弛药） 抗胆碱药物 主要内容： 一、颠茄生物碱类抗胆碱药 二、合成抗胆碱药 三、M胆碱受体拮抗剂的构效关系 四、N胆碱受体拮抗剂 一、颠茄生物碱类抗胆碱药 颠茄生物碱---M受体阻断作用 组成：莨菪醇与不同的有机酸成酯 在临床上使用的主要有阿托品、东莨 菪碱、山莨菪碱、和樟柳碱等 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 樟柳碱 一、颠茄生物碱类抗胆碱药 代表药物：硫酸阿托品 选择性M受体拮抗剂 副作用：中枢兴奋 用途：治疗各种内脏绞痛，散瞳，有机磷中 毒解救 结构特点：4个手性碳原子，莨菪醇部分有一个对 称平面，无手性，整个分子的手性来 自于托品酸部分 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 樟柳碱 一、颠茄生物碱类抗胆碱药 阿托品结构改造： 阿托品 中枢副作用 溴甲阿托品（胃疡平） 对中枢系统几乎无