11本N胆碱受体阻断药.pptVIP

jjjjjjjjjjjjj * jjjjjjjjjjj * 胆碱受体阻断药（Ⅱ）　　　　－N胆碱受体阻断药 第九章 N cholinoceptor blocking drugs 一、NN胆碱受体阻断药—神经节阻断药 二、NM胆碱受体阻断药—骨骼肌松驰药 简称肌松药 1. 除极化型肌松药 2. 非除极化型肌松药 美卡拉明（美加明），樟磺咪芬 琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林) 筒箭毒碱，阿曲库铵 第一节 神 经 节 阻 断 药 ganglionic blocking drugs 【药理作用】 　　与神经节的NN-R结合,竞争性地阻断Ach与受体结合，阻断神经节中冲动传递。 作用部位 占优势的神经支配 神经节阻断效应 动脉 交感（肾上腺素能） 舒张；增加外周血流；低血压 静脉 交感（肾上腺素能） 舒张；回流减少；心输出量下降 心脏 副交感（胆碱能） 心动过速 虹膜 副交感（胆碱能） 瞳孔放大 睫状肌 副交感（胆碱能） 睫状体麻痹－远视 胃肠道 副交感（胆碱能） 蠕动减少;便秘;胃和胰腺分泌减少 膀胱 副交感（胆碱能） 尿潴留 唾液腺 副交感（胆碱能） 口干 汗腺 交感（胆碱能） 无汗 生殖器 交感和副交感 兴奋性减退 表9-1　自主神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 【临床应用】 1.麻醉时控制血压，减少手术出血。 2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引 起的交感神经兴奋。 第二节 骨 骼 肌 松 弛 药 skeletal muscular relaxants Hazards of Deep/Light Anesthesia 一、除极化型肌松药 （noncompetitive muscular relaxants） (非竞争性肌松药) 1.作用机制 非竞争性拮抗ACh且不易被水解 　　产生较持久的除极化作用 （?相阻断） NM-R对ACh无反应 （Ⅱ相阻断） 骨骼肌松弛 depolarize end-plate Phase I Block initially fasciculation (disorganized contractions) Prolonged exposure- Phase II Block -muscle repolarizes but reduced receptor sensitivity get paralysis. not competitive, channels stay closed. 2.作用特点： 1). 最初可出现短时肌束颤动； 2). 连续用药可产生快速耐受性； 3). 抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用,且有协同作用; 4). 治疗量无神经节阻断作用。 琥珀胆碱(succinylcholine, 司可林 scoline) 【药理作用】 肌松作用 快而短暂 从颈部开始 以颈部和四肢肌肉最明显 对呼吸机麻痹作用不明显 【体内过程】 琥珀胆碱 琥珀酰单胆碱 琥珀酸 胆碱 ＋ 假性胆碱酯酶 【临床应用】 Endotracheal intubation 气管插管术 1.气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作 2.辅助麻醉 静滴 强烈窒息感 对清醒患者禁用 【不良反应】 1.窒息 2.眼内压升高 3.肌束颤动 4.血钾升高 5.其他： 增加腺体分泌、促进组胺释放、恶性高热等 二、非除极化型肌松药 （competitive muscular relaxants） (竞争性肌松药) 1.作用机制 竞争性阻断Ach对神经肌肉接头的NM胆碱受体的激动作用 2.作用特点： 1). 肌松前无肌束颤动； 2). 抗胆碱酯酶药能拮抗其肌松作用，中毒可 　 用新斯的明解救； 3). 有神经节阻断作用，可使血压下降。 Typical drugs： d-tubocurarine筒箭毒碱 atracurium阿曲库铵 doxacurium多库溴铵 mivacurium米库溴铵 vecuronium 维库溴胺 pancuronium泮库溴铵 pipecuronium哌库溴铵 rocuronium罗库溴铵 苄基异喹啉类 类固醇铵类 (d-tubocurarine) 筒 箭 毒 碱 Although first suggested in 1912 by L?wen in Germany, purified extract of curare箭毒was introduced to anesthesia in 1941 by H.R Griffith of McGill to