《药物化学》习题 2012.doc

《药物化学》习题 院 系: 专业： 生物工程 班级: 学号: 学生姓名: 任课教师： 李 谷 才 二0一年九月 习题一 一、名词解释 1、药物化学：2、药物：3、先导化合物：前药二、单项选择题 1、巴比妥类药物(结构式如图1)具有( )。 图1 巴比妥类药物结构式 A. 两性? B. 弱酸性? C. 弱碱性? D. 强酸性? E. 中性 2、吗啡（结构式见图2）遇三氯化铁显兰色，这是因为吗啡结构中含有( )功能基。 图2 吗啡结构式 A. 酚羟基? B. 醇羟基? C. 叔胺基团? D. 双键? E. 醚键3、丙烯吗啡的化学结构是( )。 4、盐酸吗啡(结构式如图3)注射液放置过久，颜色变深，这是发生了( )。图3 盐酸吗啡结构式 A. 水解反应? B. 还原反应? C. 加成反应? D. 氧化反应? E.聚合反应 以下基团不属于生物电子等排体的是（　　） A．－Cl? －CH3?????? ????B．－S-?? －CH=CH-? ????C．－H? －O－? D．－N=? －CH=? ????E．－NH2? －OH抗代谢抗肿瘤药物氟尿嘧啶的设计应用了以下哪种方法（　　） A．药物潜伏化????? B．生物电子等排原理? ??C．软药? D．前药原理? ??????E．硬药 将药物进行成酯修饰可能会使药物发生下列哪种变化?（??? ）。 A．可能会减少刺激性? ???B．细胞外发挥作用???? C．消除其脂溶性 D．增加其水溶性???????? E．缩短药物作用时间 要减少药物对中枢神经系统的不良反应，可以采取以下哪种措施?（??? ） A．引入增加脂溶性的基团??? B．引入季铵基团??? C．降低药物解离度 D．提高药物脂水分配系数??? E．进行成酰胺修饰 将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是（??? ） A．降低药物的毒副作用????? B．延长药物作用时间 C．改善药物的组织选择性??? D．提高药物的稳定性??????? E．提高药物的活性 将治疗前列腺癌的已烯雌酚进行结构修饰，制成己烯雌酚二磷酸酯的目的是（??? ） A．改善药物的溶解度??????? B．延长药物作用时间 C．提高药物的组织选择性??? D．提高药物的稳定性?????? E．提高药物的活性五、简答题 1对药物进行化学结构修饰的目的是什么？ 2、先导化合物是现代新药研究的出发点，试述先导化合物发现及其结构优化的主要途径有哪些？ 习题二 一、填空题 1．药物产生药效的决定因素主要有????? 和????? 。 2．药物与受体以????? 键结合时形成不可逆复合物，以???? 、????? 、 ????? 和????? 等形式结合，形成可逆复合物。 3．药物的疗效受????? 、????? 、????? 、????? 、因素的影响。 4．局部麻醉药的基本结构是????? ，青霉素类药物的基本结构是????? 。 5．构效关系的英文缩写是????? 。二、单项选择题 1．药物与受体结合时采取的构象为（?? ?） A．最低能量构象??????? B．反式构象 C．椅式构象??????????? D．药效构象?????? E．优势构象 2．可使药物亲水性增加的基团为（?? ?） A．卤素? ??????????????B．羟基???? C．巯基?? ?????????????D．苯环??? ???????E．烃基 3．评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是（?? ?） A．药物的脂水分配系数???? B．药物的解离度 C．药物的电子云密度?????? D．药物的几何构型????? E．药物的手性 4．为了增加药物与受体的疏水结合，可引入的基团是（? ??） A．甲氧基???????????????? B．羟基 C．羧基?????????????????? D．烃基??????????????? E．磺酸基 5．含有几何异构因素的药物是（?? ?） A．地西泮???????????????? B．氯霉素 C．氧氟沙星?????????????? D．卡托普利??????????? E．己烯雌酚习题三 一、单项选择题 习题四 一、二、β-内酰胺类抗生素主要分为几类，结构特点是什么？ 2．天然青霉素有哪些缺点，如何进行结构改造？ 3．头孢菌素临床目前分为