37 胰岛素及口服降糖药.pptVIP

不良反应 过敏反应 胃肠道反应 肝损害： 氯磺丙脲 白细胞、血小板减少及溶血性贫血(一代) 低血糖： 氯磺丙脲引起持久性低血糖 老年人及肝、肾功能不良者忌用 药物相互作用 保泰松、双香豆素、水杨酸、吲哚美辛 低血糖 消耗性、黄疸病人 低血糖 乙醇 低血糖 氯丙嗪、糖皮质激素、噻嗪类、口服避孕药 降低磺酰脲类的作用 二、双胍类 Biguanides 二甲双胍（metformin，甲福明） 苯乙双胍（phenformin，苯乙福明） 明显降糖尿病患者的血糖 对正常人血糖无明显影响 药理作用及作用机制 促进脂肪组织摄取葡萄糖 增加肌肉组织中的无氧酵解 降低葡萄糖在肠的吸收,糖原异生 抑制胰高血糖素释放 临床应用 用于轻症糖尿病， 尤其适用于肥胖及单用饮食控制无效者。 不良反应 胃肠道反应、低血糖(少见) 乳酸性酸血症、酮血症(严格掌握适用症并限制用量) 禁忌症 年龄≥80岁、肾脏功能不全、心衰、有肝病史或饮酒过量 三、胰岛素增敏药 Insulin sensitiser 噻唑烷酮类化合物(thiazolidinediones, TZDs) 环格列酮 ciglitazone 恩格列酮 englitazone 曲格列酮 troglitazone 罗格列酮 rosiglitazone 吡格列酮 pioglitazone ￥79.00元 药理作用 1. 改善胰岛素抵抗、降低高血糖： 降低空腹血糖、餐后血糖、血浆胰岛素及游离脂肪酸 2. 改善脂肪代谢紊乱： 显著降低2型糖尿病患者甘油三酯，增加高密度脂蛋白(HDL)，降低低密度脂蛋白(LDL)。 3. 对2型糖尿病血管并发症的防治作用： 抑制血小板聚集、炎症反应和内皮细胞的增生，抗动脉粥样硬化；延缓蛋白尿的发生，减轻肾小球病变。 4. 改善胰岛B细胞功能： 增加胰岛面积、密度和胰岛素含量，但不影响分泌，减少胰岛细胞死亡阻止B细胞衰退。 【作用机制】 通过竞争性激活过氧化物酶增殖体受体-?（PPAR- ?）调节胰岛素反应性基因的转录，以控制葡萄糖的生成、转运和利用。 PPAR ?在调控脂肪细胞分化和调控糖、脂肪、能量代谢等多种代谢中起着重要作用 不良反应 嗜睡、肌肉和骨骼痛、头痛、消化道症状等 肝毒性：曲格列酮 心血管疾病：罗格列酮 膀胱癌：吡格列酮 临床应用 胰岛素抵抗和2型糖尿病 四、α-葡萄糖苷酶抑制药 阿卡波糖（拜唐苹） 抑制小肠α-葡萄糖苷酶， 抑制碳水化合物的分解 轻中度2型糖尿病，尤其老年患者 胃肠道反应多见 ￥73.30元? 食物淀粉(多糖) 唾液、胰淀粉酶 寡糖(麦芽三糖、α-糊精) 阿卡波糖（-） α-葡萄糖苷酶 双糖(麦芽糖、异麦芽糖、蔗糖) 单糖(葡萄糖、果糖) 微绒毛表面 (上皮刷状缘) 作用机制： 促胰岛素分泌剂 模仿胰岛素的生理性分泌 瑞格列奈 repaglinide 那格列奈 nateglinide 适用于2型糖尿病和糖尿病肾病患者。 五、餐时血糖调节药 第三节 其他新型降血糖药 以胰高血糖素样肽-1(GLP-1)为作用靶点的药物 ① GLP-1受体激动剂 依克那肽exenatide(百泌达) ②二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂 磷酸西格列汀sitaglipin phosphate (捷诺维) 西格列汀+二甲双胍(捷诺达) 第三节 其他新型降血糖药 胰淀粉样多肽类似物 醋酸普兰林肽pramlintide acetate 迄今为止第二个获批准用于IDDM的药物。 应用：IDDM和NIDDM的辅助治疗， 但不能替代胰岛素 1、可以静脉注射的胰岛素制剂是： ? A? 正规胰岛素? B? 低精蛋白锌胰岛素?? ? C? 珠蛋白锌胰岛素? D? 精蛋白锌胰岛素 ? E? 以上都不是 2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素B链第30位 丙氨酸可获得人胰岛素？ A? 精氨酸??? B? 苏氨酸??? C? 谷氨酸??? D? 甘氨酸??? E? 赖氨酸 3、关于胰岛素的作用，下列哪一项是正确的： A．促进葡萄糖利用， 促进糖原分解及糖异生　　 B．抑制脂肪合成，促进脂肪分解  C．抑制蛋白质合成，抑制氨基酸进入细胞 D．促进K+进入细胞，降低血钾 4、合并重度感染的糖尿病病人应选用： A? 氯磺丙脲 ??? B? 格列本脲??? C? 格列吡嗪??? D? 正规胰岛素?? E? 精蛋白锌胰岛素 5、