第二章药物代谢动力学解说.doc

第二章药物代谢动力学 研究内容： ?药物体内过程机体对药物的处置吸收，分布，代谢，排泄 ?体内药物浓度（血药浓度）动力学规律 §1 药物分子的跨膜转运?滤过水溶性扩散被动转运不耗能?简单扩散脂溶性扩散被动转运不耗能大多数药物“离子障”---分子状态药物易通过细胞膜?载体转运主动转运：耗能载体饱和性竞争性选择性例：钠泵，钙泵，胺泵易化扩散：不耗能载体饱和性竞争性选择性 pKa：药物在溶液中50%离子化时的pH值 例1：丙磺舒：pKa=3.4，胃液pH=1.4 [A-]/[HA]=1/100，即99%不解离，在胃液中易吸收 例2：苯巴比妥中毒，临床上一般用4%NaHCO3静滴。其目的在于碱化血浆、尿液，使弱酸性的苯巴比妥容易从脑组织（PH=7）透过血脑屏障进入到血浆，然后到达肾脏从尿中排出。（2004年考研试题） 例3：哺乳期的母亲，假如服了弱碱性的药物，则乳汁（呈弱酸性）中的药物多于血浆（弱碱性）中的药物，因此，哺乳期的母亲，最好不要服用弱碱性的药物 §2 药物的体内过程 一、吸收 二、分布 三、代谢（生物转化） 四、排泄 一、吸收（absorption）定义：药物由给药部位进入血循环的过程,静脉注射无吸收过程，多数药物是被动转运吸收 1．口服（per os） 特点：1）以被动转运为主 2）离子障 3）主要在小肠吸收，受PH影响 4）存在首过消除 从胃肠道吸收入门静