9拟肾上腺素药.pptVIP

. 拟肾上腺素药 教学目标 1．掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺、多巴胺的作用，用途和不良反应。 2．熟悉麻黄碱，间羟胺，酚妥拉明的作用特点与应用. 3. 了解β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及用药监护。 按与AD-R选择性结合的不同分: ① α、β受体激动药：AD（Adr）、DA ② α受体激动药：NA、间羟胺 ③ β受体激动药：Iso 【分类】 . 肾上腺素（AD、Adr、副肾素） 【体内过程】 1、po无效，可im、ih、iv·gtt; 2、作用时间短。 一、 α、β受体激动药 . 【药理作用 】激动α、β受体 1．心血管系统 ⑴ 心脏: 心力↑、心率↑、传导↑、耗氧↑。 ⑵ 舒缩血管： 皮肤、粘膜及内脏血管以收缩为主。 冠状血管扩张： ① 激动β2受体→ 舒张冠脉→灌脉流量↑ ② 心脏作功→腺苷增加→冠状血管扩张 骨骼肌血管扩张：以β2为主， 肾上腺素( Adrenaline, AD、Adr) . ⑶ 对血压的影响 ①与剂量有关： 治疗剂量时收缩压增加，舒张压下降，脉压差加大; 较大剂量时收缩压和舒张压均增加,表现：先升后降。 ②翻转作用： 先用α受体阻断剂，再用肾上腺 素时, 肾上腺素的升压作用变为降压。 ?促进肾素分泌：作用于邻肾小球细胞。 . 2．支气管： ⑴兴奋支气管平滑肌β２受体,使支气管平滑肌舒张。 　⑵减少组胺释放，并激动支气管粘膜血管的α１受体，使粘膜血管收缩，减轻水肿。 3．代谢：促进机体物质代谢 激动α 、 β２受体，促进肝糖原分解，降低外周组织对葡萄糖摄取，血糖升高。 激动 β受体，促进脂肪分解，使血中游离脂肪酸升高。 . 【临床应用】 1．心跳骤停：心室内注射Adr,配合人工呼吸、 心脏 挤压。 ① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。 ② 电击：应先除颤，再用肾上腺素。 . 2．过敏性休克： 为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药？ 因为肾上腺素： ① 收缩血管，血压上升。 ② 兴奋心脏，扩张冠脉，改善心功能。 ③ 扩张支气管，收缩支气管黏膜血管，增加通气量。 3．支气管哮喘：急性发作 ① 抑制组胺释放 ②松弛支气管平滑肌，收缩支气管平滑肌粘膜血管，减轻支气管粘膜充血、水肿。 . 4．局部应用： ⑴ 与局麻药合用 减慢吸收 →延长局麻时间； 减少吸收 →减少中毒反应。 ⑵ 局部止血 . 【不良反应】 1．治疗量：可见心悸、烦燥、面色苍白、出 汗等。 2．大剂量：BP↑,有脑溢血的危险。可出现心律 失常。 3．高血压、心脏病、甲亢、糖尿病等禁用。 . 【作用特点】 1、激动α、外周多巴胺受体，β受体微弱 2、肾脏： 激动D1受体→扩张肾血管→肾血流量↑ →滤过率↑→ 排Na+↑+利尿。 抑制肾小管Na+重吸收 ↑ 多巴胺（Dopamine、DA） . 【作用机理】 1、 直接兴奋α、β受体 2、 促进NA的释放 【作用特点】 (1) 性质稳定,可口服。 (2) 作用与肾上腺素相似，但慢、弱、久。 (3) 易透过血脑屏障，中枢兴奋作用强 。 (4) 快速耐受性。 麻黄碱( Ephedrine、Eph) . 去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA） 【体内过程】 1.只能静脉滴注给药，不宜口服，禁止肌注、 皮下注射及静推。 ① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。 ② 肌注、皮下注射强烈收缩血管，发生组织坏死。 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高、心律紊乱。 2.经COMT、MAO转化失活，主要以代谢产物的 形式经肾排泄。 二、 α受体激动药 . 【作用】兴奋α、β1受体 1．血管：收缩，但冠脉扩张。 2．心脏： 离体心脏：兴奋β1受体，→心率