第四抗胆碱药剖析.pptVIP

Zhou HH 心脏的神经调解 动眼神经对晶体的调节作用 第二节 N受体阻断药 一、 N1受体阻断药（神经节阻断药） 美加明 作用：阻断N1受体，交感神经和副交感神经兴奋性降低，血压降低。 用途：麻醉控制血压 二、 N2受体阻断药（肌松药） （一）除极化型肌松药 琥珀胆碱（司可林 ） 机理：除极化型肌松药能和神经肌肉接头后膜N2受体结合，产生与ACh相似的持久除极化，使后膜的N2胆碱受体不能对ACh引起反应，而引起骨骼肌松弛。 体内过程： 口服不易吸收，静注后一分钟内出现肌松作用，并迅速被血浆中的假胆碱酯酶水解。有2%以原形经肾随尿排出。血浆半衰期2-4分钟。本品不宜透过胎盘屏障。 【特点】： 1、作用快，持续时间短。 2、本药静注后首先引起短暂的肌束震颤，一分钟内即出现肌松作用，通常从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛，腹部和四肢。2分钟时作用达高峰，通常于5分钟内作用消失。如需长时间的肌松作用可以采用持续静脉滴注达到。 3、快速耐受性 4、抗AChE药，如新斯的明，不能拮抗其作用，即中毒时不能用新斯的明解救。？ 　 用途： 　临床常用于 1、外科麻醉辅助用药， 2、全麻下气管内插管， 3、也用于内窥镜的检查等。 不良反应： 1、松弛呼吸肌——窒息 2、松弛虹膜——眼内压升高 3、肌束颤动 4、持久除极化——血钾升高 　　 5、其他 尚有腺体分泌增加，促进组胺释放的作用。 （二）非除极化型肌松药 该类药物为竞争性骨骼肌松弛药，与ACh竞争N2受体，所以， ChE抑制剂可拮抗其肌松作用。 近年合成了许多新的药物。按化学结构可分为：异喹啉类，如筒箭毒碱，固醇铵类，如泮库铵 筒箭毒碱 [来源] 箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏，涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。因用竹筒装，故称筒箭毒，筒箭毒的主要成分为筒箭毒碱。 药用筒箭毒碱系植物的流浸膏提取的生物碱，其右旋体具有活性。 【药理及应用】 属于非去极化型肌松剂。作用于骨骼肌的神经肌肉接头，阻断神经冲动的正常传递到肌纤维，因而肌张力下降而表现为骨骼肌松弛。 临床上曾用于治疗震颤麻痹、破伤风、狂犬病、士的宁中毒等，但有麻痹呼吸肌的危险，已少用。现多用于腹部外科手术，以获得肌肉的弛缓。 [性质]： 1、属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经静脉给药。2分起效，5分达高峰，40分恢复正常。2、肌松顺序：眼 → 头部 →颈 →四肢→ 躯干→膈肌3、药物作用消失后，其恢复顺序相反，膈肌首先恢复，若剂量加大，可引起肋间肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。 两种肌松药比较 幽门梗阻 前列腺肥大 1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。 【作用特点】 山莨菪碱(Anisodamine 654) 【作用特点】 东莨菪碱(Scopolamine) 1. 外周作用似阿托品。其抑制腺体分泌比阿托品强，扩瞳、调节麻痹作用稍弱。 2. 对CNS抑制作用： (1)小剂量－镇静； (2)较大剂量－催眠、麻醉，但能兴奋呼吸 3. 防晕止吐作用 洋金花 临床应用： 1.麻醉前用药 优于阿托品。 2.防晕止吐 用于晕动症、妊娠及放射病所致的呕吐(预防给药或合用苯海拉明效果好)。 3.治疗震颤麻痹症。 4.解救有机磷酸酯类中毒。 5.中药麻醉。 1. 散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、 维持1-2天。 2. 临床应用眼科检查、验光。 后马托品(Homatropine) 二、阿托品类合成代用品 1. 对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久； 2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。 普鲁本辛（Probanthine） 托品卡胺？ 胃复安？ * * 同类药物：泮库铵、维库铵、阿曲库铵、哌库铵、米库铵等 筒箭毒碱(d-tubocurarine) N2 受体阻断剂 N2 受体 短暂激动剂 机理 维持时间长 显效快，维持时间短 特点 较重 较多 不良反应 全身麻醉辅助用药，适用于胸腹部手术 用于气管插管、气管镜、食管镜等短时的小手术，也可作全麻时的辅助药 用途 ?筒箭毒碱 琥珀酰胆碱 药物 非去极化型 去极化型 类别 * * 第四章 抗 胆 碱 药 （胆碱受体阻断药） 是一类能阻断乙