氨茶碱地西泮临床运用说明剖析.docVIP

氨茶碱注射液 【适应症】 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。 【规 格】2ml:0.25g 【用法用量】 1．成人常用量：静脉注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，每次用0.25g，以50%葡萄糖注射液稀释至40ml，注射时间不得短于10分钟。静脉滴注，一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，以5%~10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。静脉给药极量：一次0.5g，一日1g。 2．小儿常用量：静脉注射，一次按体重2-4mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。 【不良反应】 1．常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦燥、易激动。2．当静脉滴注过快或茶碱血浓度超过20μg/ml，可出现毒性反应，表现为心律失常、心率增快、头晕、血压剧降、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。 【禁 忌】 对本品过敏的患者、未经控制的惊厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血压显著低者禁用。 【注意事项】 1、对诊断的干扰：本品可使血清尿酸及尿中儿茶酚胺的测定值增高；2、下列情况应慎用，并注意监测血清茶碱浓度：（1）酒精中毒；（2）心律失常；（3）严重心脏病；（4）充血性心力衰竭；（5）肺源性心脏病；（6）肝脏疾患；（7）高血压；（8）甲状腺功能亢进；（9）严重低氧血症；（10）急性心肌损害；（11）活动性消化道溃疡或有溃疡病史者；（12）肾脏疾患；（13）年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者；（14）持续发热患者；（15）茶碱清除率减低者。3、静脉用药时，应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素类盐酸盐配伍；4、用于心功能不全的患者时应注意计算氯化钠的摄入量；5、给药期间注意体内血药浓度与疗效相关，尤其是长期用药病人，用量通常大于一般人用量，曾认为茶碱有效血药浓度大约10~20μg/ml，超过20μg/ml，即可产生毒性，近来研究提示5～10μg/ml左右时也可收到较好疗效；6、用量应根据标准体重计算，理论上给予茶碱0.5mg/kg，即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1．本品可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，须加以监测； 2．本品可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。故孕妇及哺乳期妇女应尽量避免使用。 【儿童用药】 小儿的药物清除率较高，个体差异大，应进行血药浓度监测。 【老年用药】 老年人血浆清除率降低，潜在毒性增加，应慎用，应进行血药浓度监测。 【药物相互作用】 1、茶碱与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用疗效增加但毒性亦增强；2、茶碱与别嘌醇（大剂量）、西咪替丁、普萘洛尔及口服避孕药合用可使茶碱清除率降低，血清浓度增高；3、茶碱与利福平合用可使茶碱血清浓度降低，茶碱与苯妥英钠合用时，两药血清浓度均降低；4、对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞药（如普萘洛尔），因它们的药理作用相互拮抗，本品的支气管扩张作用可能受到抑制；5、茶碱与巴比妥类、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂合用可加快茶碱的代谢和清除；6、与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（伊诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的清除率，使血药浓度升高，甚至出现毒性反应，应在给药时调整本品的用量；7、与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效因而降低；8、与其他茶碱类药合用时，不良反应可增多；9、吸烟者茶碱的肝代谢加强，需增加本品用药剂量。 【药物过量】尚不明确。 【药理毒理】 本品为茶碱和乙二胺的复合物，乙二胺可增加茶碱的水溶性。茶碱通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质。在解痉的同时还可减轻支气管的充血和水肿，解除多种原因引起的支气管痉挛；并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管平滑肌作用；增加心肌收缩力和轻微的利尿作用。 【药代动力学】 本品在体内迅速释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。分布容积（Vd）约为0.5L/kg，半衰期（t1/2）为3~9小时，在半小时内静注6mg/kg氨茶碱，其血药浓度可达10μg/L，它在体内80%~90%被肝脏氧化代谢，该药生物转化率受多种因素的影响，因此有明显的个体间的差异。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。 地西泮 【适应症】 1.可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药，对破伤风轻度阵发性惊厥也有效； 2.静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。 【规格】2ml:10mg 【用法用量】 成人常用量：基础麻醉或静脉全麻，10~30mg。镇静、催眠或急性酒精戒断，开始10mg，以后按需每隔3~4小时加5~10mg。24小时总量