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第二章 药物代谢动力学 （Pharmacokinetics） 研究内容： 药物体内过程 机体对药物的处置 （disposition） 吸收(absorption) 分布 (distribution) 代谢(metabolism) 排泄 (excretion) 体内药物浓度（血药浓度）动力学规律 第一节 药物分子的跨膜转运 药物在体内的跨膜转运方式： 1 被动转运(passive transport) 简单扩散(simple diffusion) 顺浓度差，绝大多数药物以此种方式跨膜。 2 主动转运(active transport) 特点：选择性；饱和性；竞争性 耗能；逆浓度差。 口服：最常用的给药途径。 首关消除(first pass elimination)：从胃肠道 吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循 环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能 力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全 身血循环内的有效药物量明显减少。 （二）注射给药 静脉注射(intravenous injection,iv) 静脉滴注(intravenous infusion,iv in drop) 肌内注射(intramuscular injection,im) 皮下注射(subcutaneous injection,sc) （三）呼吸道给药（吸入给药） 鼻咽部 喷雾剂 小支气管沉积 10 ?m左右微粒 肺泡吸收 5 ?m左右微粒 （四）经皮给药 脂溶性高 促皮吸收剂 二、分布(distribution) 药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程。 1 与血浆蛋白结合 D + P DP 可逆性 竞争置换 结合型99% 游离型1% 结合型98% 游离型2% 2 再分布 器官血流量； 肝、肾、脑、肺等血流丰富器官分布快。 3 组织细胞结合：特殊的亲和力；选择性 组织亲和力强而成为药物的作用部位是选择性的原因。 4 体液的pH和药物的解离度： 影响跨膜转运； 弱酸性药物在酸性环境下解离度小，脂溶性高，有利于跨膜转运； 弱酸性药物在碱性环境下解离度大，脂溶性低，不利于跨膜转运； 反之亦然。 5 体内屏障 血脑屏障 组织学基础 生理学意义 药理学意义 胎盘屏障 与一般毛细血管无显著差别 不能保护胎儿免遭外源性化合物的影响 三、生物转化（biotransformation; 药物代谢 drug metabolism） 定义：药物在体内发生的化学变化。 后果：代谢失活；水溶性增加，利于排泄； 代谢活化，活性/毒性增加。 步骤： Ⅰ相反应（第一步） 氧化 还原 水解 极性增加 Ⅱ相反应（第二步）结合反应 极性进一步增加 葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸 部位：肝脏 微粒体 主要酶系：细胞色素P450酶系统（cytochrome P450 enzymatic system） 临床意义： 肝药酶诱导剂 肝药酶抑制剂 四、排泄(excretion) 1 肾脏 肾小球过滤 肾小管 水分重吸收 主动分泌通道
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