药理学12新版.docVIP

药理学：研究药物与机体（包括病原体） 相互作用及作用规律的学科。 药效学：药物对机体的作用及作用机制。 药动学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 首关消除：从胃肠道吸收入门脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少的作用。 肝肠循环：部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁内经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠内的药物可部分经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环。 t1/2:为血浆药物浓度下降一半所需的时间。 生物利用度：是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。 副作用：当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应，也称副作用。 不良反应：凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 毒性反应：指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。 后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 最大效应（效能）：药物引起最大效应的能力。 效价强度：指能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 治疗指数：LD50/ED50的比值，用以表示药物的安全性。 激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。依其内在活性大小，可分为完全激动药和部分激动药。 拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性，可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。 抗生素：指由各种微生物产生的，能杀灭或抑制其他微生物的物质。分为天然抗生素和人工半合成抗生素。 抗菌谱：指抗菌药物的抗菌范围。 化疗指数：是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标，常以化疗药物的半数动物致死量与治疗感染动物的半数有效量之比来表示：LD50 /ED50，或者用5%的致死量与95%的有效量之比来表示：LD5/ED95 抗菌药后效应：指细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。 细菌耐药性：是细菌产生对抗生素不敏感的现象，产生原因是细菌在自身生存过程中的一种特殊表现形式。 毛果芸香碱药理作用 （1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。 （2）降低眼内压：通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 （3）调节痉挛：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合视近物，这种作用叫调节痉挛。、 （4）腺体：可使汗腺、唾液腺分泌明显增加，还可使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体、呼吸道粘膜分泌增加。 临床应用： 青光眼：低浓度的毛果芸香碱（2%以下）滴眼可用于治疗闭角型青光眼（充血性青光眼），用药后可使患者瞳孔缩小，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降。但高浓度药物可加重患者症状。 虹膜睫状体炎：与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。 其他：口服可用于治疗口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。本品还可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。 新斯的明的药理作用 眼：本类药物结膜用药时所产生作用为结膜充血，并可使位于虹膜边缘的瞳孔括约肌收缩和睫状肌收缩，导致瞳孔瞳孔缩小和睫状肌调节痉挛，使视力调节在近视状态。由于上诉作用可促进房水回流，从而使升高的眼内压下降。 胃肠道：新斯的明可促进胃平滑肌收缩及增加胃酸分泌，拮抗阿托品所致的胃张力下降及增强吗啡对胃的兴奋作用。新斯的明对食管下段具有兴奋作用，在食管明显迟缓和扩张的患者，新斯的明能促进食管的蠕动，并增加其张力。此外，新斯的明尚可促进小肠、大肠（尤其是结肠）的活动，促进肠内容物排出。 骨骼肌神经肌肉接头：大多数强效抗AChE药对骨骼肌主要作用是通过其抑制神经肌肉接头AChE，但亦有一定的直接兴奋作用（新斯的明）。治疗剂量下，本类药物可适度增强内源性ACh的作用，导致骨骼肌收缩力增强。大剂量时，由于体内堆积的ACh导致肌纤维震颤，继而整个运动单位的肌束震颤，随着体内AChE抑制程度的增加，肌张力逐渐下降。 其他：许多腺体均受胆碱能节后纤维支配，故低剂量的抗AChE药即可增敏神经冲动所致的腺体分泌作用，较高剂量可增加基础分泌率。尚可引起细支气管和输尿管平滑肌收缩，使后者的蠕动增加。抗AChE药对中枢各部位有一定兴奋作用，但在高剂量时，常引起抑制或麻痹。 临床应用： （1）重症肌无力： 过量可引起胆碱能危象而加重症状 （2）手术后腹气胀和尿潴留 （3）阵发性室上性心动过速 （4）非除极化型骨骼肌松弛药中