第十三章 靶向制剂.pptVIP

靶向制剂 概述 靶向制剂（TDDS）亦称靶向给药系统：指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。 成功的靶制剂应有： 定位浓集、控制释药、无毒可生物降解要素。 特点 药物靶向于靶部位，提高疗效，降低毒副作用，可以解决如下问题： 药剂学方面的稳定性或溶解度小 生物药剂学方面吸收小或生物不稳定性 药物动力学方面的半衰期短和分布面广而缺乏特异性 临床方面的治疗指数低和存在解剖屏障或者细胞屏障 靶向制剂的分类 靶向制剂的分类 靶向制剂的分类 靶向性评价 相对摄取率 re re =(AUCi)p / (AUCi)s AUCi C-t曲线求得的靶组织或器官的曲线下面积 p和s分别表示 药物制剂及药物溶液 re ＞1表示药物制剂在该组织或器官有靶向性 re ≤1表示无靶向性 靶向性评价 靶向效率 te te =(AUC)靶/（AUC)非靶 te表示药物制剂或药物溶液对靶器官的选择性 te＞1表示药物制剂对靶器官比非靶器官有选择性 药物制剂与药物溶液的te值之比表示靶向性增强的倍数 靶向性评价 峰浓度比Ce Ce= (Cmax)p/(Cmax)s