胆碱受体阻断药药理学07重点.ppt

3. 山莨菪碱的外周抗胆碱作用与阿托品相似，扩瞳和抑制腺体分泌作用比阿托品弱，但对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高。因其不易透过血脑屏障，所以中枢兴奋作用也弱。由于解痉作用选择性较高，毒性较低，现多用于内脏平滑肌绞痛和感染中毒性休克。 4. 东莨菪碱的外周抗胆碱作用类似于阿托品，仅在作用强度与时间上略有差异。其抑制腺体分泌作用比阿托品强。扩瞳和调节麻痹作用较阿托品稍弱，持续时间也较短。对心血管系统的作用较弱。治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制，较大剂量可产生催眠作用，尚有欣快作用。 临床应用： （1）麻醉前给药 不仅能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。 （2）晕动病 预防给药效果好，对已出现晕动病症状如恶心、呕吐的患者疗效较差。也可用于妊娠呕吐及放射病呕吐。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。 （3）帕金森病 东莨菪碱与左旋多巴交替或联合应用，能改善患者流涎、震颤和肌肉强直等症状，可能与其中枢抗胆碱作用有关。 （4）其他 代替洋金花进行中药麻醉、治疗肺咯血、重度新生儿窒息、小儿重症肺炎、肺性脑病和流行性乙型脑炎等。 编者：杨素荣（复旦大学医学院） 第七章  胆碱受体阻断药 第一节 M胆碱受体阻断药 一、阿托品和阿托品类生物碱 阿托品类生物碱(atropa alkaloid) 阿托品类生物碱及其来源 植物名称 主要生物碱 颠茄(Atropa belladonna) 莨菪碱 曼陀罗(Datura stramonium) 莨菪碱 洋金花(Datura sp.) 东莨菪碱 莨菪(Hyoscyamus niger) 莨菪碱 唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪碱 阿托品(atropine) [药理作用] 阿托品(atropine)作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。对M受体有较高选择性，但大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体都有阻断作用。 [药理作用] 1.抑制腺体分泌 2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌 4.解除迷走神经对心脏的抑制 5.扩张血管改善微循环作用 6.中枢兴奋作用 [临床应用] 1．解除平滑肌痉挛 用于内脏绞痛。 2．抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药，也可用于严重的盗汗及流涎症。 3．眼科 (1) 虹膜睫状体炎：0.5%～1%阿托品溶液滴眼。 (2) 验光配眼镜：儿童验光时用，因儿童的睫状 肌调节机能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。 4．缓慢型心律失常 5．抗休克 6．解救有机磷酸酯类中毒 山莨菪碱(anisodamine，654-2) 山莨菪碱可对抗ACh所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用，对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，改善微循环。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛等。 东莨菪碱(scopolamine) 主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。 晕动病防治，预防给药效果更好。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。 对帕金森病也有一定疗效。 二、阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药 (synthetic mydriasis drug) 后马托品（homatropine） 托吡卡胺（tropicamide） 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine) 几种扩瞳药滴眼作用的比较 药物 浓度 (%) 扩瞳作用 调节麻痹作用 高峰(分) 消退 (日) 高峰 (小时) 消退 (日) 硫酸阿托品 1.0 30～40 7～10 1～3 7～12 后马托品 1.0～2.0 40～60 1～2 0.5～1 1～2 托吡卡胺 0.5～1.0 20～40 0.25 0.5 0.