中药五味子成分的药代动力学和代谢研究.pdfVIP

较快，给药后0．25h四种木脂素的血药浓度均较高，达峰时间约为6．8h，体内 平均滞留时间约为10h，四种成分中五味子醇甲AUC值最大，乙素最小。 1．3急性肝损伤大鼠口服五味子醇提物后，四种成分的血药浓度均高于正常对照组， 示四种木脂素在ALI大鼠中吸收增加，而代谢消除减慢，药代动力学出现明显 改变。ALI大鼠体内参与四种成分代谢的肝脏CYP450同工酶活性降低是引起 此改变的主要原因。 1．4肝损伤大鼠体内五味子醇甲、酯甲、甲素和乙素四种有效成分的药代动力学与 血清ALT水平随时间变化存在一定联系，体现五味子成分药代动力学(PK)与 药效动力学(PD)的相关性。 二、五味子提取物指纹图谱研究 2．1应用HPLC．UV-MS分析方法初步获得五味子提取物化学指纹图谱、微粒体中温 孵指纹图谱、体内药代和药效指纹图谱：五味子水提物化学指纹图谱中成分较 少，含量较低，在微粒体温孵时较稳定，不易生成代谢产物；五味子醇提物化 学指纹图谱成分较多且含量较高，在微粒体温孵可生成代谢产物；五味子醇提 物化学指纹图谱中多种成分可进入体内药代和药效指纹中，是五味子成分多种 药理作用物质作用基础的体现，同时为后续的五味子胃肠道代谢吸收、单一成 分与提取物或复方中多