第3章浸出药剂重点介绍.pptxVIP

第三章 浸出药剂 课时目标： 1．熟悉浸出药剂的概念、特点、类型，浸出的过程，影响浸出的因素。 2．了解常用浸出溶剂的种类。 第三章 浸出药剂 浸出药剂系指采用适宜的浸出溶剂和方法浸出药材中有效成分，制成可供内服或外用的药物制剂。 本章介绍的浸出药剂主要有汤剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、煎膏剂等传统浸出药剂，它们或直接应用于临床或作为其他中药制剂的原料进一步制备中药新剂型。 第一节 概述 一、浸出药剂的概念与特点 第三章 浸出药剂 第一节 概述 一、浸出药剂的概念与特点 浸出药剂按所用溶剂不同 水性浸出药剂：如汤剂、中药合剂与口服液，煎膏剂等 醇性浸出药剂：如酊剂、酒剂、大部分流浸膏剂和浸膏剂等 第三章 浸出药剂 第一节 概述 一、浸出药剂的概念与特点 浸出药剂的组成 有效成分或有效部位 辅助成分： 无效成分：不浸出或较少浸出 浸出的主要对象 第三章 浸出药剂 第一节 概述 一、浸出药剂的概念与特点 浸出药剂一般具有以下特点： 1．浸出药剂具有药材所含各种成分的综合作用，有利于发挥药材成分的多效性 2．浸出药剂药效比较缓和持久 3．浸出药剂服用体积减小，方便临床使用 4．缺点： 浸出药剂往往含有一定量的淀粉、蛋白质、黏液质等无效高分子物质，在储存过程中，常因胶体陈化或酶的作用致使有效成分发生分解而产生沉淀或生霉变质，影响外观和药效。 第三章 浸出药剂 第一节 概述 二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂 药剂学中把用于浸出药材中有效成分的液体称为浸出药剂的溶剂，简称浸出溶剂。浸出溶剂选用的是否恰当，直接关系到药材中有效成分的浸出和制剂的稳定性、安全性、有效性及经济效益。 同一种药材用不同的溶剂浸出可以得到成分不同的浸出液。所以，浸出溶剂的正确选择直接影响制剂的有效、安全、稳定与可控。 第三章 浸出药剂 第一节 概述 二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂 选择浸出溶剂时应考虑下列基本要求： ①能最大限度地溶解和浸出药用成分，最低限度地浸出无效成分和有害物质。 ②不与药用成分发生不应有的化学反应，亦不影响其稳定性、药效和质量控制。 ③没有或少有生理作用。 ④具有适宜的物理性质，如比热小、沸点低、黏度小、不易燃烧。 ⑤来源广泛、价格低廉。 第三章 浸出药剂 第一节 概述 二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂 常用浸出溶剂 水：水是一种常用的浸出溶剂。由于极性大，它可与乙醇、甘油等其他极性溶剂相混溶。药材中的极性成分大多能溶于水，如生物碱盐类、苷类、有机酸、糖类、苦味质、多糖类（果胶、黏液质、淀粉等）、酶类等。 水用作浸出溶剂具有溶解范围广、极性大、经济易得、无药理作用、使用安全等优点。但它对药用成分的选择性差，浸出液含杂质较多，导致过滤困难、成品色泽不佳、容易生霉、不利于贮存等；有些药用成分还可能在水的存在下会引起水解或分解等（如苷类）。 第三章 浸出药剂 第一节 概述 二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂 乙醇：乙醇是仅次于水的常用浸出溶剂。与水相比较，具有选择性较强，能溶解极性较大的有效成分。 乙醇能与水按任意比例进行混合。药剂生产中经常利用不同浓度的乙醇有选择性地浸出所需要的药用成分。除此之外，当乙醇的浓度达到20%以上时即有显著的防腐作用；当浓度达到40%以上时，可以延缓酯类、苷类等水解作用的发生，增加浸出液的稳定性。乙醇还有比热小、沸点低、潜热小、易浓缩等优点，故蒸发浓缩工艺过程中的热量耗用小。 乙醇有一定的生理活性，价格较贵，易挥发、燃烧，在生产时应注意安全防护。制剂生产中所使用的乙醇应符合药用乙醇的质量标准。 第三章 浸出药剂 第一节 概述 二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂 浸出操作中，为了提高浸出效率，增加药用成分的溶解度和稳定性，除去或减少浸出液杂质，在浸出溶剂中加入的一些物质称为浸出辅助剂。常用的浸出辅助剂有酸、碱、表面活性剂、酶等物质。在浸出药剂生产中一般只用于单味药材的浸出，对复方制剂的浸出较少应用。 第三章 浸出药剂 第一节 概述 二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂 酸 酸可与生物碱生成可溶性盐类，以利于生物碱浸出；酸还可使有机酸游离，便于有机溶剂的浸提；适当的酸度还可以对一些生物碱产生稳定作用或沉淀某些杂质。常用的酸有盐酸、硫酸、醋酸、枸橼酸和酒石酸等。 碱 碱主要用于增加酸性有效成分的溶解度和稳定性。常用的碱为氨水、碳酸钙、氢氧化钙、碳酸钠等。表面活性剂能增加溶剂对药材的润湿性，提高溶剂浸出效果。 第三章 浸出药剂 第一节 概述 二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂 表面活性剂 能增加溶剂对药材的润湿性，提高溶剂浸出效果。非离子表面活性剂一般与药材有效成分不起化学作用，且毒性较小，常用的表面活性剂为聚山梨酯80、聚山梨酯20等。 甘油 是鞣质的良好溶剂，且有稳定鞣质的