第二十二章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药(new)解说.ppt

目的要求 1、掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机理； 2、熟悉阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等代表药的作用特点； （一）解热作用 体温 3、解热机理 下丘脑环氧酶(PG合成酶) PG合成 PG（前列腺素） 1930年美国两位妇产科专家发现； 1947年纯化 化学结构 20个碳原子组成的不饱和脂肪酸 五碳环+两条不饱和侧链 分类 9个系列： PGA PGB PGC PGD PGE PGF PGG PGH PGI 合成 膜磷脂 PLA2 糖皮质激素（-） 花生四烯酸（AA） 血小板活性因子（PAF） 血管扩张 支气管收缩 趋化性 AA 12-脂氧酶 15-脂氧酶 环加氧酶 5-脂氧酶 环内过氧化物 5-HPETE 12HETE 脂氧素 PGI2 TXA2 LTA4 LTB4 LTC4 PGF2 PGD2 PGE2 LTD4 LTE4 PG生理功能 一、心血管系统 TXA2：强烈血管收缩剂 PGI2：血管舒张，BP下降，是PGE2 的5倍 PGE2：小血管扩张，血压下降； PGD2：大多数血管扩张，肺A收缩； PGF2?：不同动物血管床作用不一致 二、血小板： TXA2：促进血小板的聚集和释放 PGI2：抑制血小板的聚集——抗血栓 三、平滑肌： （一）支气管平滑肌：PGD、PGF、TXA2收缩，PGE、PGI扩张； （二）子宫平滑肌：妊娠 PGF、TXA2收缩 PGI2、高浓度PGE （三）胃肠平滑肌： 纵肌：PGE、PGF收缩 环肌：PGE扩张 四、生殖与分娩： 1、生殖： （1）促进受精：精子数量正常或减少的男性不育者，其精子PG含量少； （2）通过对宫颈粘液、输卵管运动、排卵的作用而影响受精； 2、分娩：PG 五、神经系统 体温上升——下丘脑体温调节中枢； 除此之外，对内分泌、代谢等均有影响。 PG病理意义 1、发热： 2、炎症： 3、心血管疾病： 动脉粥样硬化、血栓形成、冠心病心绞痛、心梗——TXA2增多，PGI2减少。 4、疼痛： PG（致痛作用, 增敏作用---- 提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性） 。 4、解热特点： （1）能降低发热病人体温，但对正常人体无影响； （2）主要通过散热过程 （3）对症治疗而不是对因治疗 5、应用注意事项 （1）不能见热就退； （2）小儿、年老、体弱者剂量不宜过大 （3）同时进行对因治疗 6、用途： 各种原因引起的发热 （二）抗炎 炎症 炎症的发生与发展与PG有着密切的关系： 1、在炎症的局部有大量的PG存在； 2、扩张血管，增加血管通透性； 3、增加组织对其他致炎因子如5-HT、缓激肽等的敏感性； 4、增强WBC的趋化性。 1. 机理: 炎症部位的PG合成酶 （三）镇痛作用 损伤剌激——致痛物质(PG、5-HT和缓激肽等)——痛觉感受器——中枢——疼痛。 PG（致痛作用, 增敏作用---- 提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性） 。 1、机理: 疼痛部位的PG合成酶 2、特点: （1）对轻、 中度慢性钝痛效果显著，但对严重创伤剧痛和内脏绞痛无效。 （2）头痛、神经痛、肌肉或关节痛、牙痛、痛经等效果良好； （3）无欣快感、无成瘾性。 二、分类: 1、水杨酸 2、苯胺类 3、 吡唑酮类 4、吲哚乙酸类 5、邻氨基苯甲酸类 6、芳香烷酸类 （一） 水杨酸类 乙酰水杨酸（